Aflibercepte (uso oftálmico)

Proteína de fusão recombinante que suprime a neovascularização e diminui a permeabilidade vascular. Indicada em injeção intravítrea em formas de degeneração e edema maculares e neovascularização coroidea miópica. Após a administração intravítrea, as concentrações plasmáticas em 1-3 dias são baixas (de 0 a 0,05 micorgramos/mL) e indetectáveis em 2 semanas. Essa concentração é entre 50 e 500 vezes mais baixa que a necessária para ter algum efeito sistêmico. Além disso, une-se ao fator de crescimento endotelial vascular formando um complexo inerte que, como outras proteínas, degrada-se por catabolismo proteico. Não se acumula após doses repetidas a cada 4 semanas (EMA 2017). Seu peso molecular elevadíssimo explica a ínfima passagem para o leite materno observada (Juncal 2020), já que as moléculas de mais de 800 - 1.000 Da não passam para o leite materno (Hale). Por sua natureza proteica, é inativada no trato gastrointestinal, não sendo absorvida (biodisponibilidade oral praticamente nula), o que dificulta ou impede a passagem para o plasma do lactente a partir do leite materno ingerido, salvo em prematuros e no período neonatal imediato, nos quais pode haver maior permeabilidade intestinal.