Leitura clínica
Comentário
É um antagonista dos receptores da endotelina. Indicado no tratamento da hipertensão arterial pulmonar idiopática ou associada a doença do tecido conjuntivo ou cardiopatia. Administração oral duas vezes ao dia. Seus dados farmacocinéticos (peso molecular moderadamente elevado, alto percentual de fixação a proteínas, alto volume de distribuição e pKa ácido) explicam a ínfima passagem para o leite materno observada. (Nauwelaerts 2022) Sua baixa biodisponibilidade oral dificulta a passagem para o plasma do lactente a partir do leite materno ingerido, salvo em prematuros e no período neonatal imediato, nos quais pode haver maior permeabilidade intestinal. Um recém-nascido prematuro de 30 semanas que foi amamentado durante 2 meses e meio enquanto sua mãe tomava bosentana e sildenafila não apresentou problemas (Molelekwa 2005). Um lactente amamentado durante mais de 21 meses, cuja mãe tomava bosentana e sildenafila desde os 6 meses após o parto, não apresentou problemas clínicos com amamentação parcial. (Nauwelaerts 2022) É utilizada em Pediatria a partir de 1 ano de idade ou 10 kg de peso e há publicações com uso neonatal e em prematuros com tolerância muito boa. (Fatima 2018, Pediamecum 2014, Nakwan 2009, Maingourd 2008, Maiya 2006, Rosenzweig 2005, Molelekwa 2005, Barst 2003)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 6
- Βοζεντάνη
- بوزانتان
- Бозентан
- 波生坦
- ボセンタン
- C02KX01
Marcas comerciais na fonte 19
- Amalox
- Babyx
- Bosenex (Бозенекс)
- Bosentac
- Bosental
- Bosleer
- Diamond
- Endotan
- Hasnub
- Klimurtan
- Masican
- Sentoba
- Stayveer
- Tracleer
- Tracleer (Траклир)
- Tracleer (全可利)
- Usenta
- Vradem
- Zepahex
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 50 | % |
| Peso Molecular | 552 | daltons |
| Unión proteínas | 98 | % |
| Vd | 0,26 | l/Kg |
| Tmax | 3 - 5 | horas |
| T½ | 5 | horas |
| Dosis Teórica | 0,0003 - 0,0006 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 0,24 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Pluma A, Hamroun S, Rüegg L, Cecchi I, Kramer M, Perez-Garcia LF, Rivero T, Finckh A, Meissner Y, Förger F. Antirheumatic drugs in reproduction, pregnancy, and lactation: a systematic literature review informing the 2024 update of the EULAR recommendations. Ann Rheum Dis. 2025 Sep;84(9):1561-1590. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
- Nauwelaerts N, Ceulemans M, Deferm N, Eerdekens A, Lammens B, Armoudjian Y, Van Calsteren K, Allegaert K, de Vries L, Annaert P, Smits A. Case Report: Bosentan and Sildenafil Exposure in Human Milk - A Contribution From the ConcePTION Project. Front Pharmacol. 2022 Jun 15;13:881084. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
- Fatima N, Arshad S, Quddusi AI, Rehman A, Nadeem A, Iqbal I. Comparison Of The Efficacy Of Sildenafil Alone Versus Sildenafil Plus Bosentan In Newborns With Persistent Pulmonary Hypertension. J Ayub Med Coll Abbottabad. 2018 Jul-Sep;30(3):333-336. Resumen
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- AEMPS. Bosentan. Ficha técnica. 2013 Texto completo (en nuestros servidores)
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