Leitura clínica
Comentário
Metabólito da progesterona, modulador dos receptores GABA-A, utilizado no tratamento da depressão pós-parto. Administração em perfusão intravenosa contínua durante 60 horas. É excretado no leite materno em quantidade clinicamente insignificante. (Wald 2022, FDA 2019, Hoffmann 2019). Sua muito baixa biodisponibilidade oral dificulta o passo ao plasma do bebê que mama a partir do leite materno ingerido. Não se observaram problemas em bebês que mamam cujas mães receberam. (FDA 2019). Pode produzir sedação excessiva e perda de consciência durante sua administração, por isso a mãe deve ser monitorizada e acompanhada. (FDA 2019). Não se recomenda compartilhar cama com o bebê nem permanecer sem vigilância enquanto se amamenta durante a administração do produto.
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 7
- Alopregnanolona. Alotetrahidroprogesterona
- بريكسانولون
- Брексанолон
- 布瑞诺龙
- アロプレグナノロン
- SAGE-547; SGE-102
- N06AX29
Marcas comerciais na fonte 1
- Zulresso
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | <5% | % |
| Peso Molecular | 319 | daltons |
| Unión proteínas | 99 | % |
| Vd | 3 | l/Kg |
| pKa | 18,3 | - |
| T½ | 9 | horas |
| Índice L/P | 1,36 | - |
| Dosis Teórica | < 0,0015 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 0,7 - 2 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Wald J, Henningsson A, Hanze E, Hoffmann E, Li H, Colquhoun H, Deligiannidis KM. Allopregnanolone Concentrations in Breast Milk and Plasma from Healthy Volunteers Receiving Brexanolone Injection, With Population Pharmacokinetic Modeling of Potential Relative Infant Dose. Clin Pharmacokinet. 2022 Sep;61(9):1307-1319. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
- FDA. Brexanolone (Zulresso). Drug Summary. 2019 Texto completo (en nuestros servidores)
- Hoffmann E, Wald J, Colquhoun H. Evaluation of breast milk concentrations following brexanolone iv administration to healthy lactating women. Am J Obstet Gynecol 2019;220:S554. Abstract 850. doi:10.1016/j.ajog.2018.11.873. Resumen
- Hoffmann E, Wald J, Dray D, Colquhoun H. Brexanolone injection administration to lactating women: Breast milk allopregnanolone levels. Obstet Gynecol. 2019;133 Suppl 1:115S–Abstract 30J. Resumen