Leitura clínica
Comentário
A cabergolina, um derivado do cornezuelo do centeio ou ergot, é um agonista D2 da dopamina com ações e usos similares aos da bromocriptina. Inibe de modo potente a secreção de prolactina. É utilizada no tratamento dos transtornos associados com a hiperprolactinemia, no tratamento da doença de Parkinson e para suprimir a amamentação puerperal. Para inibir a lactogênese II (descida do leite) basta uma dose única (0,5 - 1 mg) no primeiro dia após o parto. Para suprimir a amamentação já estabelecida, são necessárias 2 doses diárias durante 2 dias. Na hiperprolactinemia administra-se uma dose semanal e na doença de Parkinson uma dose diária. Administração oral. Na data da última atualização, não encontramos dados publicados sobre sua excreção no leite materno. Não foram publicados efeitos adversos em recém-nascidos cujas mães retomam a amamentação materna após uma ingestão única para inibir a amamentação (por erro ou reconsideração posterior da mãe). Se cabergolina foi administrada pontualmente para suprimir a amamentação e se deseja voltar a amamentar, a mãe pode fazê-lo imediatamente, tentando uma amamentação frequente para minimizar o efeito do fármaco sobre a produção láctea. Uma mãe que recebeu ibuprofeno e baixas doses de cabergolina no 5º dia pós-parto durante dois dias para tratar uma inflamação-edema mamário ("ingurgitação") grave com rachaduras sangrentas conseguiu retomar a amamentação dois dias depois com extração mecânica e amamentação direta ao peito. (Coban 2021) Não foram observados problemas a curto nem longo prazo em um lactente amamentado por uma mãe hiperprolactinêmica que tomava cabergolina semanal. (Popescu 2022) Autores especialistas aconselham tratar mães lactantes com excesso de produção de leite (hiperlactação) com cabergolina em baixa dose (0,25 a 0,5 mg) a cada 3 a 5 dias. (ABM protocolo 32, 2020) A cabergolina diminui a produção de prolactina, inibe a amamentação pós-parto e tem poucos e autolimitados efeitos adversos (Humphrey 2022, Yang 2020, Bravo 2004, Bracco 1997, Giorda 1991, Caballero 1991, Melis1988 e 1987), como cefaleia, tontura, náuseas e vômitos. (Harris 2020, Bracco 1997, Giorda 1991) Com cabergolina há menos efeito rebote de amamentação que com bromocriptina e com menos efeitos secundários. (European MSG 1991, Giorda 1991) A cabergolina é o medicamento preferido para o tratamento da hiperprolactinemia. (Bruehlman 2022) Não há evidências de que os tratamentos farmacológicos sejam mais eficazes que nenhum tratamento para suprimir a amamentação na primeira semana pós-parto. Autores especialistas e consensos profissionais contraindicam o tratamento farmacológico para suprimir a amamentação. (Marcellin 2015, Sénat 2015, Prescrire 2013, Oladapo 2012)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 6
- Καρβεγολίνη
- كابارغولين
- Каберголін, Каберголин
- 卡麦角林
- カベルゴリン
- G02CB03; N04BC06
Marcas comerciais na fonte 23
- Actualene
- Agalates (Агалатес)
- Alactin (Алактин)
- Anuar ASF
- Bergolak (Берголак)
- Bergoline
- Cabaser
- Cabaseril
- Caberedux
- Caberlakt (Каберлакт)
- Caberpar
- Cabertrix
- Dostinex
- Dostinex (Достинекс)
- Empecroz
- Evemglea Fem
- Kalonice
- Lactamax
- Progofhal
- Sheldy
- Sogilen
- Sostilar
- Triaspar
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 100 | % |
| Peso Molecular | 452 | daltons |
| Unión proteínas | 41 | % |
| pKa | 15,25 | - |
| Tmax | 2 - 3 | horas |
| T½ | 63 - 69 | horas |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Humphrey S, Baechler M, Schiff M, Hitti J. Cabergoline for postpartum lactation suppression: Effect on blood pressure and pulse. Int J Gynaecol Obstet. 2022 Dec;159(3):776-782. Resumen
- Popescu AD, Carsote M, Valea A, Nicola AG, Dascălu IT, Tircă T, Abdul-Razzak J, Țuculină MJ. Approach of Acromegaly during Pregnancy. Diagnostics (Basel). 2022 Nov 2;12(11). pii: 2669. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
- Bruehlman RD, Winters S, McKittrick C. Galactorrhea: Rapid Evidence Review. Am Fam Physician. 2022 Dec;106(6):695-700. Resumen
- Coban A, Bayraktar S, Yıldız N, Tunçel D, Gökçay G, Ince Z. A Case Study of Early Postpartum Excessive Breast Engorgement: Is it Related to Feedback Inhibition of Lactation? J Hum Lact. 2021 May;37(2):414-418. Resumen
- Yang Y, Boucoiran I, Tulloch KJ, Poliquin V. Is Cabergoline Safe and Effective for Postpartum Lactation Inhibition? A Systematic Review. Int J Womens Health. 2020 Mar 9;12:159-170. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
- Harris K, Murphy KE, Horn D, MacGilivray J, Yudin MH. Safety of Cabergoline for Postpartum Lactation Inhibition or Suppression: A Systematic Review. J Obstet Gynaecol Can. 2020 Mar;42(3):308-315.e20. Resumen
- (ABM) Johnson HM, Eglash A, Mitchell KB, Leeper K, Smillie CM, Moore-Ostby L, Manson N, Simon L; Academy of Breastfeeding Medicine.. ABM Clinical Protocol #32: Management of Hyperlactation. Breastfeed Med. 2020 Mar;15(3):129-134. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
- Trimeloni L, Spencer J. Diagnosis and Management of Breast Milk Oversupply. J Am Board Fam Med. 2016 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- Sénat MV, Sentilhes L, Battut A, Benhamou D, Bydlowski S, Chantry A, Deffieux X, Diers F, Doret M, Ducroux-Schouwey C, Fuchs F, Gascoin G, Lebot C, Marcellin L, Plu-Bureau G, Raccah-Tebeka B, Simon E, Bréart G, Marpeau L. [Post-partum: Guidelines for clinical practice--Short text]. J Gynecol Obstet Biol Reprod (Paris). 2015 Dec;44(10):1157-66. Resumen
- Eglash A. Treatment of maternal hypergalactia. Breastfeed Med. 2014 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- PDR.net Cabergolina Drug Summary 2014 Texto completo (en nuestros servidores)
- [No authors listed] Do not use drugs to prevent onset of lactation. Relieve the discomfort and wait. Prescrire Int. 2013 Resumen
- Auriemma RS, Perone Y, Di Sarno A, Grasso LF, Guerra E, Gasperi M, Pivonello R, Colao A. Results of a single-center observational 10-year survey study on recurrence of hyperprolactinemia after pregnancy and lactation. J Clin Endocrinol Metab. 2013 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- Oladapo OT, Fawole B. Treatments for suppression of lactation. Cochrane Database Syst Rev. 2012 Sep 12;2012(9):CD005937. doi: 10.1002/14651858.CD005937.pub3. Texto completo (enlace a fuente original)
- Shahzad H, Sheikh A, Sheikh L. Cabergoline therapy for macroprolactinoma during pregnancy: a case report. BMC Res Notes. 2012 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- AEMPS Cabergolina Ficha Técnica 2011 Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- Bravo-Topete EG, Mendoza-Hernández F, Cejudo-Alvarez J, Briones-Garduño C. [Cabergoline for inhibition of lactation]. Cir Cir. 2004 Jan-Feb;72(1):5-9. Spanish. Resumen
- Bracco PL, Armentano G, Pellegrini A, Sugliano GC, Tornatore GP. [Cabergoline in the inhibition of lactogenesis and suppression of lactopoiesis]. Minerva Ginecol. 1997 Oct;49(10):469-73. Italian. Resumen
- Giorda G, de Vincentiis S, Motta T, Casazza S, Fadin M, D'Alberton A. Cabergoline versus bromocriptine in suppression of lactation after cesarean delivery. Gynecol Obstet Invest. 1991;31(2):93-6. Resumen
- [No authors listed] Single dose cabergoline versus bromocriptine in inhibition of puerperal lactation: randomised, double blind, multicentre study. European Multicentre Study Group for Cabergoline in Lactation Inhibition. BMJ. 1991 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- Caballero-Gordo A, Lopez-Nazareno N, Calderay M, Caballero JL, Mancheño E, Sghedoni D. Oral cabergoline. Single-dose inhibition of puerperal lactation. J Reprod Med. 1991 Resumen
- Melis GB, Mais V, Paoletti AM, Beneventi F, Gambacciani M, Fioretti P. Prevention of puerperal lactation by a single oral administration of the new prolactin-inhibiting drug, cabergoline. Obstet Gynecol. 1988 Resumen
- Melis GB, Gambacciani M, Paoletti AM, Beneventi F, Mais V, Baroldi P, Fioretti P. Dose-related prolactin inhibitory effect of the new long-acting dopamine receptor agonist cabergoline in normal cycling, puerperal, and hyperprolactinemic women. J Clin Endocrinol Metab. 1987 Sep;65(3):541-5. Resumen