Leitura clínica
Comentário
O cetoconazol é um imidazol antifúngico de amplo espectro que se usa para tratar a dermatite seborreica, as infecções fúngicas da pele e a candidíase vaginal. Além disso, é um potente inibidor da síntese de cortisol e se usa por via oral para o tratamento da síndrome de Cushing endógeno. Administração por via tópica (dermatológica, vaginal) ou oral uma vez ao dia. Seu alto percentual de ligação a proteínas explica a ínfima passagem para o leite materno após a administração oral. Não se observaram problemas no bebê que mama (Moretti 1995). O pouco que chega no leite materno ao intestino do bebê que mama se absorve mal devido ao meio alcalino que dificulta sua absorção (Butler 2014). Utilizado topicamente, em forma de creme ou de óvulos vaginais, tem escassa ou nula absorção plasmática (Ene 1984, AEMPS 2015), portanto a quantidade excretada no leite espera-se que seja ainda menor que após a administração sistêmica. Não aplicar sobre o peito para evitar que o bebê que mama o ingira; se necessário, aplicar após uma amamentação e limpar bem com água antes da próxima. Convém evitar a aplicação sobre o mamilo de cremes, géis e outros produtos de aplicação tópica que contenham parafina (óleo mineral) para que o bebê que mama não a absorva (Concin 2008, Noti 2003). Autores expertos consideram provavelmente seguro o uso desta medicação durante a amamentação (LacMed, Hale, Briggs 2015, Butler 2014, Mactal 2001). Academia Americana de Pediatria: medicação geralmente compatível com a amamentação materna (AAP 2001).
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 6
- Κετοκοναζόλη
- كيتوكونازول
- Кетоконазол
- 酮康唑
- ケトコナゾール
- D01AC08; G01AF11; J02AB02
Marcas comerciais na fonte 41
- Arcolane
- Extina
- Freetop
- Fungarest
- Fungistab (Фунгистаб)
- Fungo Zeus
- Fungoral
- Keduo
- Kenazol
- Kenazole (Кеназол)
- Ketazol
- Keto-Cure
- Ketodan
- Ketoderm
- Ketodin (Кетодин)
- Ketogeno
- Ketolef
- Ketomed
- Ketonazol
- Ketozol
- Ketozole
- Ketozoral (Кетозорал)
- Kexin (可欣)
- Konact
- Livarol (Ливарол)
- Livarole (Ливарол)
- Medezol
- Mycoket (Микокет)
- Mycosoral (Микозорал)
- Nizoral
- Nizoral (Низорал)
- Nizoral (里素劳)
- Oronazol (Ороназол)
- Perkhotal (Перхотал)
- Pikangwang (皮康王)
- Samkol
- Sebozole (Себозол)
- Terzolin
- Triatop (采乐)
- Vaginol
- Xolegel
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 76 | % |
| Peso Molecular | 531 | daltons |
| Unión proteínas | 99 | % |
| Vd | 0,36 | l/Kg |
| pKa | 2,9 | - |
| Tmax | 1 - 4 | horas |
| T½ | 2 - 8 | horas |
| Dosis Teórica | 0,01 - 0, 03 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 0,3 (0,15 - 1,4) | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
- LactMed. Drugs and Lactation Database (LactMed). Internet. Bethesda (MD): National Library of Medicine (US); 2006-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501922/ 2006 - Consultado el 16 de Abril de 2024 Texto completo (enlace a fuente original)
- Hale TW. Medications & Mothers' Milk. 1991- . Springer Publishing Company. Available from https://www.halesmeds.com Consultado el 10 de Abril de 2024 Texto completo (enlace a fuente original)
- AEMPS. Ketoconazol óvulos vaginales. Ficha técnica. 2015 Texto completo (en nuestros servidores)
- Briggs GG, Freeman RK, Towers CV, Forinash AB. Drugs in Pregnancy and Lactation: A Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Wolters Kluwer Health. Tenth edition (acces on line) 2015
- Butler DC, Heller MM, Murase JE. Safety of dermatologic medications in pregnancy and lactation: Part II. Lactation. J Am Acad Dermatol. 2014 Mar;70(3):417.e1-10; quiz 427. Resumen
- Concin N, Hofstetter G, Plattner B, Tomovski C, Fiselier K, Gerritzen K, Fessler S, Windbichler G, Zeimet A, Ulmer H, Siegl H, Rieger K, Concin H, Grob K. Mineral oil paraffins in human body fat and milk. Food Chem Toxicol. 2008 Resumen
- Leachman SA, Reed BR. The use of dermatologic drugs in pregnancy and lactation. Dermatol Clin. 2006 Resumen
- Noti A, Grob K, Biedermann M, Deiss U, Brüschweiler BJ. Exposure of babies to C15-C45 mineral paraffins from human milk and breast salves. Regul Toxicol Pharmacol. 2003 Resumen
- AAP - American Academy of Pediatrics Committee on Drugs. Transfer of drugs and other chemicals into human milk. Pediatrics. 2001 Sep;108(3):776-89. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- Mactal-Haaf C, Hoffman M, Kuchta A. Use of anti-infective agents during lactation, Part 3: Antivirals, antifungals, and urinary antiseptics. J Hum Lact. 2001 Resumen
- Moretti ME, Ito S, Koren G. Disposition of maternal ketoconazole in breast milk. Am J Obstet Gynecol. 1995 Resumen
- Dhondt F, Ninane J, De Beule K, Dhondt A, Cauwenbergh G. Oral candidosis: treatment with absorbable and non-absorbable antifungal agents in children. Mycoses. 1992 Resumen
- Huang YC, Colaizzi JL, Bierman RH, Woestenborghs R, Heykants J. Pharmacokinetics and dose proportionality of ketoconazole in normal volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 1986 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- Ene MD, Williamson PJ, Daneshmend TK, Blatchford NR. Systemic absorption of ketoconazole from vaginal pessaries. Br J Clin Pharmacol. 1984 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)