Leitura clínica
Comentário
É um betabloqueante cardioseletivo de ação prolongada que se usa por via oral (uma vez ao dia) no tratamento da hipertensão e da angina de peito e, em forma de colírio (duas vezes ao dia), para tratar o glaucoma. O betaxolol foi excretado no colostro em quantidade que poderia representar uma dose relativa de 5 a 10%. (Morselli 1990) Seu baixo percentual de ligação a proteínas plasmáticas e longa meia-vida tornam provável a passagem ao leite materno em quantidade que poderia ser significativa (Riant 1986), embora seu muito amplo volume de distribuição dificultaria isso. Até se conhecerem dados publicados sobre este fármaco em relação à amamentação, são preferíveis alternativas conhecidas mais seguras, especialmente durante o período neonatal e em caso de prematuridade. USO OFTÁLMICO: Após a administração oftálmica de betaxolol 0,5% durante 1 semana, as concentrações plasmáticas máximas de betaxolol foram ≤ 1 ng/ml (nanogramas/mililitro). (AEMPS 2019) Pode-se minimizar a absorção pressionando com o dedo o ducto lacrimal (canto interno do olho) durante 1 minuto e administrando a dose imediatamente após amamentar. (Belkin 2020, Blumen 2020, Méndez 2012) A pequena dose e a fraca absorção plasmática da maioria das preparações oftalmológicas tópicas fazem que seja pouco provável que quantidades significativas se transfiram ao leite materno. O uso tópico de Betaxolol em forma de colírio é compatível com a amamentação.
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 3
- Бетаксолола Гидрохлорид
- ベタキソロール塩酸塩
- C07AB05; S01ED02
Marcas comerciais na fonte 11
- BTX-HA Ofteno
- Beof
- Beofta
- Bertocil
- Betacor (Бетакор)
- Betoftan (Бетофтан)
- Betoptic
- Betoquin
- Kerlon
- Kerlone
- Oxodal
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 89 ± 5 | % |
| Peso Molecular | 344 | daltons |
| Unión proteínas | 50 | % |
| Vd | 4,9 - 8,8 | l/Kg |
| pKa | 14,09 | - |
| Tmax | 3 (2 - 4) | horas |
| T½ | 18 (14 - 22) | horas |
| Índice L/P | 3 | - |
| Dosis Teórica | ≈ 0,001 - 0,007 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | ≈ 0,7 - 4,3 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Novartis. Betaxolol. Drug Summary. 2020 Texto completo (en nuestros servidores)
- Belkin A, Chen T, DeOliveria AR, Johnson SM, Ramulu PY, Buys YM; American Glaucoma Society and the Canadian Glaucoma Society.. A Practical Guide to the Pregnant and Breastfeeding Patient with Glaucoma. Ophthalmol Glaucoma. 2020 Mar - Apr;3(2):79-89. Resumen
- Blumen-Ohana E, Sellem E. [Pregnancy & glaucoma: SFO-SFG recommendations]. J Fr Ophtalmol. 2020 Jan;43(1):63-66. Resumen
- AEMPS. Betaxolol. Ficha técnica. 2019 Texto completo (en nuestros servidores)
- Méndez-Hernández C. Uso de fármacos antiglaucomatosos durante el embarazo y lactancia. [Use of glaucoma medications during pregnancy and breastfeeding]. Arch Soc Esp Oftalmol. 2012 Dec;87(12):389-91. Resumen
- Tamargo Menéndez J, Delpón Mosquera E. Farmacología de los bloqueantes de los receptores β-adrenérgicos. Curso βeta 2011 de Actualización en Betabloqueantes. 2011 Texto completo (en nuestros servidores)
- Morselli PL, Boutroy MJ, Bianchetti G, Zipfel A, Boutroy JL, Vert P. Placental transfer and perinatal pharmacokinetics of betaxolol. Eur J Clin Pharmacol. 1990;38(5):477-83. Resumen
- Riant P, Urien S, Albengres E, Duche JC, Tillement JP. High plasma protein binding as a parameter in the selection of betablockers for lactating women. Biochem Pharmacol. 1986 Resumen