Leitura clínica
Comentário
Relaxante muscular de ação central quimicamente relacionado com os antidepressivos tricíclicos. Indicado em espasmos musculares de origem musculoesquelética. Administração oral uma a três vezes ao dia, máximo 2 semanas. Seus dados farmacocinéticos (amplo volume de distribuição e alto percentual de ligação a proteínas) explicam a ínfima passagem ao leite observada (Burra 2019). Não se observaram problemas em dois bebês que mamam cujas mães a tomaram durante meses desde o nascimento (Burra 2019). Um recém-nascido de 16 dias cuja mãe tomava ciclobenzaprina, paracetamol e oxicodona apresentou problemas cardiorrespiratórios recuperáveis (Beauchamp 2019). Recomenda-se utilizar a menor dose eficaz possível. Em uso prolongado ou em mães que amamentam de recém-nascidos menores de um mês ou prematuros é mais seguro utilizar alternativas conhecidas mais seguras e de menor meia-vida de eliminação.
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 6
- Циклобензаприна
- シクロベンザプリン
- Циклобензаприна Гидрохлорид
- Cyclobenzaprine, Chlorhydrate de
- 塩酸シクロベンザプリン
- M03BX08
Marcas comerciais na fonte 34
- Amrix
- Bencoprim
- Ciclamil (Chile)
- Cizax
- Dolamin Flex
- Dorixina Flex
- Dorixina Relax
- Fexmid
- Fibrox
- Flexeril
- Flexiban
- Flexin
- Iphsaflex
- Masterelax
- Medarex
- Mio-Relax
- Miofibrax
- Miosan
- Mirtax
- Mitrul
- Mobrine-IR
- Musculare
- Muscuprina
- Nostaden
- Novo-Cycloprine
- Reflexan
- Relexil (Chile)
- Tensamon
- Tensiomax
- Tensodox
- Tonalgen
- Yuredol
- Yurelax
- Ziclob
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 33 - 55 | % |
| Peso Molecular | 312 | daltons |
| Unión proteínas | 93 | % |
| Vd | 2 ( 0,5 - 5 ) | l/Kg |
| pKa | 8,47 | - |
| Tmax | 4,5 ( 2 - 7 ) | horas |
| T½ | 18 ( 8 - 37 ) | horas |
| Dosis Teórica | 0,00033 - 0,0015 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 0,4 - 0,9 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Burra B, Datta P, Rewers-Felkins K, Baker T, Hale TW. Transfer of Cyclobenzaprine into Human Milk and Subsequent Infant Exposure. J Hum Lact. 2019 Aug;35(3):559-562. Resumen
- Beauchamp GA, Hendrickson RG, Horowitz BZ, Spyker DA. Exposures Through Breast Milk: An Analysis of Exposure and Information Calls to U.S. Poison Centers, 2001-2017. Breastfeed Med. 2019 Sep;14(7):508-512. Resumen
- Brioschi TM, Schramm SG, Kano EK, Koono EE, Ching TH, Serra CH, Porta V. Pharmacokinetics and bioequivalence evaluation of cyclobenzaprine tablets. Biomed Res Int. 2013 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- MSyC-AgEspMedyPS. Ciclobenzaprina. Ficha técnica. 2013 Texto completo (en nuestros servidores)
- Darwish M, Hellriegel ET. Steady-state pharmacokinetics of once-daily cyclobenzaprine extended release: a randomized, double-blind, 2-period crossover study in healthy volunteers. Clin Ther. 2011 Resumen
- Winchell GA, King JD, Chavez-Eng CM, Constanzer ML, Korn SH. Cyclobenzaprine pharmacokinetics, including the effects of age, gender, and hepatic insufficiency. J Clin Pharmacol. 2002 Resumen
- Till AE, Constanzer ML, Demetriades J, Irvin JD, Lee RB, Ferguson RK. Evidence for route dependent biotransformation of cyclobenzaprine hydrochloride. Biopharm Drug Dispos. 1982 Resumen