Cloridrato de labetalol

O labetalol é um betabloqueador não cardioseletivo utilizado no tratamento da hipertensão, da angina de peito crônica estável, da síndrome de hiperatividade simpática associada ao tétano grave, no controle da pressão arterial em pacientes com feocromocitoma, na pré-eclâmpsia em gestantes e para produzir hipotensão controlada durante a anestesia, a fim de reduzir o sangramento resultante dos procedimentos cirúrgicos. A administração é feita por via oral em 2 doses diárias ou por via intravenosa para o tratamento de emergência da hipertensão. Apesar de não ter alta ligação a proteínas (Riant 1986) , outras propriedades farmacocinéticas (lipossolubilidade moderada e alto volume de distribuição) provavelmente explicam que o labetalol seja excretado no leite materno em quantidade clinicamente insignificante. (Hale, Anderson 2018, FDA 2010, Atkinson 1990 y 1988, Lunell 1985, Michael 1979) Além disso, sua baixa biodisponibilidade oral dificulta a passagem para o plasma do lactente a partir do leite materno ingerido, exceto em prematuros e no período neonatal imediato, nos quais pode haver maior permeabilidade intestinal. Não foram observados problemas nos recém-nascidos a termo cujas mães receberam labetalol durante a amamentação (Aizman 2020, Briggs 2015, AEMPS 2001, Michael 1979) . Foi publicado (pôster) um caso não bem descrito de bradicardia assintomática em um prematuro extremo de 26 semanas de gestação e 640 g de peso ao nascer, cuja mãe tomava 600 mg de labetalol ao dia. Através do leite, recebia 0,1 mg / kg / dia de labetalol, que é 1% da dose materna e 0,8% da dose pediátrica. (Mirpuri 2008) Os níveis plasmáticos de bebês amamentados cujas mães receberam labetalol foram muito baixos. (Lunell 1985, Michael 1979) O labetalol oral não afeta a secreção de prolactina (Barbieri 1982) . O labetalol durante a gravidez ou o parto, mas não durante a amamentação, foi associado a hipoglicemia neonatal (Munshi 1992) . O uso de labetalol para o tratamento da hipertensão durante a gravidez foi associado ao fenômeno de Raynaud e dor no mamilo durante a amamentação (Avila 2019, McGuinness 2013) . A interrupção do labetalol eliminou a dor. Alguns autores não consideram que os betabloqueadores sejam fármacos de escolha para o tratamento da hipertensão, a menos que exista outra indicação simultânea, como enxaqueca ou profilaxia da angina. (Anderson 2018) Várias sociedades médicas, especialistas e consensos de especialistas consideram que o uso deste medicamento é seguro ou provavelmente seguro durante a amamentação (Hale, Briggs 2015, Serrano 2014, Davanzo 2014, Rowe 2013, Podymow 2011, Ghanem 2008) . A Academia Americana de Pediatria considera que o labetalol é um medicamento geralmente compatível com a amamentação. (AAP 2001). Foi demonstrado o papel protetor da amamentação contra a hipertensão materna. (Park 2018)