Leitura clínica
Comentário
Modulador seletivo dos receptores estrogênicos. Agonista estrogênico em receptores ósseos e antagonista estrogênico em tecido mamário e uterino. Indicado no tratamento de osteoporose e prevenção do câncer de mama. Administração oral uma vez ao dia. Até a data da última atualização não encontramos dados publicados sobre sua excreção no leite materno. Seus dados farmacocinéticos (amplo volume de distribuição, peso molecular moderadamente elevado e alto percentual de fixação a proteínas) tornam pouco provável a passagem ao leite de quantidades significativas. Sua biodisponibilidade oral baixa dificulta a passagem ao plasma do lactente a partir do leite materno ingerido, exceto em prematuros e período neonatal imediato, nos quais pode haver maior permeabilidade intestinal. O raloxifeno não altera a secreção de prolactina na mulher pré-menopausal, mas sim aumenta os níveis de estradiol e da globulina fixadora de hormônios sexuais (SHBG) (Faupel 2006).
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 4
- ραλοξιφαίνη υδροχλωρική
- Ралоксифена Гидрохлорид
- ラロキシフェン塩酸塩
- G03XC01
Marcas comerciais na fonte 17
- Bei Bang (贝邦)
- Celvista
- Clastellos
- Evista
- Evista (Эвиста)
- Fixta
- Ketidin
- Optruma
- Ostiral
- Ralopharm
- Ralovista
- Raloxibone
- Raloxiep
- Raloxten
- Raxeto
- Razylan
- Ronxifeno
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 2 | % |
| Peso Molecular | 510 | daltons |
| Unión proteínas | 98 - 99 | % |
| Vd | 2.348 | l/Kg |
| pKa | 9 | - |
| Tmax | 6 | horas |
| T½ | 27 - 32 | horas |
Rastreabilidade
Bibliografia
- EMA. Raloxifene. Drug Summary. 2010 Texto completo (en nuestros servidores)
- Faupel-Badger JM, Prindiville SA, Venzon D, Vonderhaar BK, Zujewski JA, Eng-Wong J. Effects of raloxifene on circulating prolactin and estradiol levels in premenopausal women at high risk for developing breast cancer. Cancer Epidemiol Biomarkers Prev. 2006 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- Heringa M. Review on raloxifene: profile of a selective estrogen receptor modulator. Int J Clin Pharmacol Ther. 2003 Resumen