Leitura clínica
Comentário
Analgésico opioide de estrutura semelhante à metadona indicado para o controle da dor leve a moderada. Administração oral a cada 4 horas. Metaboliza-se a norpropoxifeno, que tem uma meia-vida de eliminação muito longa (30 a 36 horas). É excretado no leite materno em quantidade muito escassa (Mylan 2009, Kunka 1985 e 1984), mas foram comunicados efeitos secundários potencialmente graves (hipotonia, falta de ganho de peso, apneias, bradicardia, cianose) em recém-nascidos cujas mães lactantes o tomavam. (Soasan 2014, Rigourd 2008, Naumburg 1988) Crê-se que isto pode ser devido à lenta eliminação do metabolito norpropoxifeno em adultos, que ainda é muito mais lenta em recém-nascidos, pelo que poderá haver acumulação no lactente de pouca idade. (Mylan 2009, Spigset 2000) A Academia Americana de Pediatria o considerou inicialmente medicação usualmente compatível com a amamentação (AAP 2001). Posteriormente, não recomenda seu uso durante a amamentação. (Sachs 2013) São preferíveis alternativas conhecidas mais seguras durante a amamentação especialmente durante o período neonatal e em caso de prematuridade. Foi retirado do mercado por falta de eficácia e efeitos secundários potencialmente graves. (EMA 2010, FDA 2010).
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 9
- Hidrocloruro de dextropropoxifeno. Hidrocloruro de propoxifeno
- Napsilato de dextropropoxifeno. Napsilato de propoxifeno
- Propoxifeno
- Δεξτροπροποξυφαίνη
- ديكستروبروبوكسيفين
- Декстропропоксифен
- 右丙氧芬
- デクストロプロポキシフェン
- N02AC04
Marcas comerciais na fonte 13
- Algifene (Portugal)
- Darvon
- Deprancol
- Dexofen
- Dextrodip
- Dibagesic
- Doloxene
- Neo-Percodan
- Qual
- Romidon
- Saludex
- Vicefeno
- Zideron
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 35 | % |
| Peso Molecular | 340 | daltons |
| Unión proteínas | 80 | % |
| Vd | 16 | l/Kg |
| Tmax | 2 - 2,5 | horas |
| T½ | 6 -12 (Norp: 30 - 36) | horas |
| Índice L/P | 0,5 | - |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Soussan C, Gouraud A, Portolan G, Jean-Pastor MJ, Pecriaux C, Montastruc JL, Damase-Michel C, Lacroix I. Drug-induced adverse reactions via breastfeeding: a descriptive study in the French Pharmacovigilance Database. Eur J Clin Pharmacol. 2014 Resumen
- Sachs HC; Committee On Drugs. The transfer of drugs and therapeutics into human breast milk: an update on selected topics. Pediatrics. 2013 Sep;132(3):e796-809. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- EMA. Questions and answers on the withdrawal of the marketing authorisations for medicines containing dextropropoxyphene. 2010 Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- FDA Drug Safety Communication. FDA recommends against the continued use of propoxyphene. 2010 Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- Mylan. Dextropropoxyphene. Drug Summary. 2009 Texto completo (en nuestros servidores)
- Rigourd V, Amirouche A, Tasseau A, Kintz P, Serreau R. Retrospective diagnosis of an adverse drug reaction in a breastfed neonate: liquid chromatography-tandem mass spectrometry quantification of dextropropoxyphene and norpropoxyphene in newborn and maternal hair. J Anal Toxicol. 2008 Resumen
- Spigset O, Hägg S. Analgesics and breast-feeding: safety considerations. Paediatr Drugs. 2000 Resumen
- Naumburg EG, Meny RG. Breast milk opioids and neonatal apnea. Am J Dis Child. 1988 Resumen
- Kunka RL, Yong CL, Ladik CF, Bates TR. Liquid chromatographic determination of propoxyphene and norpropoxyphene in plasma and breast milk. J Pharm Sci. 1985 Resumen
- Kunka RL, Venkataramanan R, Stern RM, Ladik CF. Excretion of propoxyphene and norpropoxyphene in breast milk. Clin Pharmacol Ther. 1984 Resumen