Leitura clínica
Comentário
Modulador do regulador de condutância transmembrana de fibrose cística (CFTR) que aumenta o transporte de cloreto. Indicado em combinação com tezacaftor e ivacaftor em determinadas mutações genéticas da fibrose cística. Administração oral a cada 12 horas. Até a data da última atualização não encontramos dados publicados sobre sua excreção no leite materno. Seus dados farmacocinéticos (amplo volume de distribuição, peso molecular moderadamente elevado, muito alto percentual de fixação a proteínas e baixo pKa) tornam muito pouco provável a passagem ao leite materno de quantidades significativas. Dois fármacos do mesmo grupo e de estrutura similar, o ivacaftor e o lumacaftor, são excretados no leite materno em quantidade insignificante (Terrell 2018, Trimble 2018). Não foram observados problemas clínicos nem oftalmológicos em mais de 30 lactentes cujas mães tomavam elexacaftor, ivacaftor, lumacaftor ou tezacaftor (Taylor 2021 e 2020, Nash 2020, Middleton 2020). Diversas sociedades médicas e autores especialistas consideram que esse medicamento é muito provavelmente seguro durante a amamentação (LactMed, Hale, Jain 2021). Pode consultar abaixo a informação desses produtos relacionados: Fibrose cística materna (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.) Ivacaftor (Produto seguro e/ou a amamentação é a melhor opção.) Tezacaftor (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 3
- Элексакафтор
- 依来卡托
- R07AX32
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 80 | % |
| Peso Molecular | 598 | daltons |
| Unión proteínas | 99 | % |
| Vd | 0,77 | l/Kg |
| pKa | 4,1 | - |
| Tmax | 6 | horas |
| T½ | 24,7 | horas |
Rastreabilidade
Bibliografia
- LactMed. Drugs and Lactation Database (LactMed). Internet. Bethesda (MD): National Library of Medicine (US); 2006-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501922/ 2006 - Consultado el 16 de Abril de 2024 Texto completo (enlace a fuente original)
- Hale TW. Medications & Mothers' Milk. 1991- . Springer Publishing Company. Available from https://www.halesmeds.com Consultado el 10 de Abril de 2024 Texto completo (enlace a fuente original)
- Jain R, Taylor-Cousar JL. Fertility, Pregnancy and Lactation Considerations for Women with CF in the CFTR Modulator Era. J Pers Med. 2021 May 15;11(5). pii: 418. Resumen
- Taylor-Cousar JL, Jain R. Maternal and fetal outcomes following elexacaftor-tezacaftor-ivacaftor use during pregnancy and lactation. J Cyst Fibros. 2021 May;20(3):402-406. Resumen
- Middleton PG, Gade EJ, Aguilera C, MacKillop L, Button BM, Coleman C, Johnson B, Albrechtsen C, Edenborough F, Rigau D, Gibson PG, Backer V. ERS/TSANZ Task Force Statement on the management of reproduction and pregnancy in women with airways diseases. Eur Respir J. 2020 Feb 6;55(2). pii: 1901208. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- Nash EF, Middleton PG, Taylor-Cousar JL. Outcomes of pregnancy in women with cystic fibrosis (CF) taking CFTR modulators - an international survey. J Cyst Fibros. 2020 Jul;19(4):521-526. Resumen
- Taylor-Cousar JL. CFTR Modulators: Impact on Fertility, Pregnancy, and Lactation in Women with Cystic Fibrosis. J Clin Med. 2020 Aug 21;9(9). pii: E2706. Resumen
- Trimble A, McKinzie C, Terrell M, Stringer E, Esther CR Jr. Measured fetal and neonatal exposure to Lumacaftor and Ivacaftor during pregnancy and while breastfeeding. J Cyst Fibros. 2018 Nov;17(6):779-782. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- Terrell M, Trimble A, McKenzie C, Stringer E, Esther C. Measured fetal and neonatal exposure to Lumacaftor and Ivacaftor during pregnancy and while breastfeeding. Breastfeeding Medicine 2018 (Suppl 2). The Academy of Breastfeeding Medicine 23rd Annual International Meeting. San Francisco, California. Abstract 78 p.S-35 2018