Leitura clínica
Comentário
Anti-histamínico de segunda geração que não atravessa a barreira hematoencefálica, sendo desprovido de efeitos sedativos ou antimuscarínicos (AEMPS 2015). É utilizado na rinoconjuntivite alérgica e no prurido cutâneo. Administração por via oral ou como colírio. É excretada no leite materno em quantidade clinicamente não significativa e não foram observados problemas em lactentes cujas mães a tomavam. Os níveis plasmáticos desses lactentes ficaram abaixo do limite de detecção. (Iwasa 2019) Os anti-histamínicos de 2ª geração são considerados seguros durante a amamentação devido à falta de efeito sedativo por não atravessarem a barreira hematoencefálica. A pequena dose e a escassa absorção plasmática da maioria das preparações oftalmológicas tópicas tornam pouco provável a passagem de quantidade significativa para o leite materno. A epinastina oftálmica atinge uma concentração plasmática insignificante: 0,042 ng/ml (Allergan 2018 y 2012). Na administração oftálmica, pode-se minimizar a absorção pressionando com o dedo o ducto lacrimal (canto interno do olho) durante 1 minuto. Seu uso oftálmico também é compatível com a amamentação.
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 3
- Эпинастина Гидрохлорид
- エピナスチン塩酸塩
- R06AX24; S01GX10
Marcas comerciais na fonte 19
- Alesion
- Alesion
- Alesion (爱理胜)
- Alket
- Alpeed
- Azusaleon
- Elestat
- Emproxec
- Epioftal
- Flurinol
- Flurinol D
- Kai Lai Zhi (凯莱止)
- Nanixin
- Optallerg
- Pinasion
- Purivist
- Relestat
- Talerc
- Yupitel
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 40 | % |
| Peso Molecular | 286 | daltons |
| Unión proteínas | 64 | % |
| Vd | 5,96 | l/Kg |
| pKa | 8,77 | - |
| Tmax | 2 | horas |
| T½ | 8 - 12 | horas |
| Índice L/P | 0,8 - 3,4 | - |
| Dosis Teórica | 0,001 - 0,0096 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 0,3 - 2,8 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Iwasa C, Zaima K, Metori K, Harikai N, Tanaka Y, Hamada J, Shinomiya K, Hayashi H. Transfer of epinastine to infants through human breast milk. Pharmazie. 2019 Dec 1;74(12):732-736. Resumen
- Allergan. Epinastina. Ficha técnica. 2018 Texto completo (en nuestros servidores)
- Allergan. Epinastine. Drug Summary. 2012 Texto completo (en nuestros servidores)
- Pradhan S, Abhishek K, Mah F. Epinastine: topical ophthalmic second generation antihistamine without significant systemic side effects. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Resumen