Leitura clínica
Comentário
Inibidor do receptor do fator de crescimento epidérmico por inibição da fosforilação da tirosina-quinase, utilizado para tratar certos cânceres de pulmão de células pequenas ou cânceres de pâncreas metastáticos avançados. Administração oral uma vez ao dia. Na data da última atualização não encontramos dados publicados em relação com a amamentação. Seus dados farmacocinéticos (muito amplo volume de distribuição, muito alto porcentual de ligação às proteínas plasmáticas e peso molecular moderadamente elevado) tornam muito pouco provável a passagem ao leite materno em quantidade clinicamente significativa. Sua longa meia-vida poderia facilitar a excreção no leite materno e por sua alta biodisponibilidade com alimentos (≈ 100%) teria ação sistêmica no lactente. Os efeitos adversos mais comuns de erlotinib são erupção cutânea e diarreia. (Martindale) Sabe-se pela Farmacocinética que passadas 3 meias-vidas de eliminação (T½) elimina-se do organismo 87,5% do fármaco; após 4 T½ 94%, após 5 T½ 96,9%, após 6 T½ 98,4% e após 7 T½ 99%. A partir de 7 T½ as concentrações plasmáticas de fármaco no organismo são desprezíveis. Em geral, um período de pelo menos cinco meias-vidas pode ser considerado um tempo de espera seguro para voltar a amamentar. (Anderson 2016) Tomando como referência a T½ publicada mais longa (36 horas), estes 5 T½ corresponderiam a 180 horas (8 dias). Enquanto isso, extrair e descartar o leite do peito regularmente. Isto não permite amamentar enquanto dura o tratamento. Um desmame abrupto pode ser psicologicamente traumático tanto para a mãe quanto para o lactente. (Pistilli 2013) Até conhecer mais dados publicados sobre este fármaco em relação com a amamentação, podem ser preferíveis alternativas melhor conhecidas, especialmente durante o período neonatal e em caso de prematuridade. Se utilizar durante a amamentação convém vigiar o crescimento e apetite e possível aparição de diarreia no lactente, assim como monitorizar a função hepática periodicamente. Dada a forte evidência que existe sobre os benefícios da amamentação para o desenvolvimento dos bebês e a saúde das mães, convém avaliar o risco-benefício de qualquer tratamento materno, incluindo a quimioterapia, aconselhando individualmente cada mãe que deseje seguir com a amamentação. (Koren 2013) Pode consultar abaixo a informação deste produto relacionado: Câncer materno, neoplasia materna (Pouco seguro. Efeitos adversos moderados/graves. Compatível em alguma circunstância. Acompanhamento recomendado. Usar alternativa mais segura ou interromper a amamentação por 5 a 7 meias-vidas (T½). Leia o comentário.)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 4
- إرلوتينيب
- Эрльотиниба Гидрохлорид
- エルロチニブ塩酸塩
- L01EB02
Marcas comerciais na fonte 11
- Bioborz
- Elyp
- Erlonix
- Erloter
- Postep
- Relotib
- Robtor
- Tarceva
- Tarceva (Тарцева)
- Tarceva (特罗凯)
- Tirleb
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 59 - 100 | % |
| Peso Molecular | 430 | daltons |
| Unión proteínas | 93 | % |
| Vd | 3,3 | l/Kg |
| pKa | 16,14 | - |
| Tmax | 4 | horas |
| T½ | 36,2 | horas |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Royal Pharmaceutical Society. Martindale: The Complete Drug Reference Medicines Complete. available online from: https://www.medicinescomplete.com 2026 Resumen
- Anderson PO. Cancer Chemotherapy. Breastfeed Med. 2016 May;11:164-5. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- PDR.net Erlotinib. Drug Summary 2014 Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- Pistilli B, Bellettini G, Giovannetti E, Codacci-Pisanelli G, Azim HA Jr, Benedetti G, Sarno MA, Peccatori FA. Chemotherapy, targeted agents, antiemetics and growth-factors in human milk: how should we counsel cancer patients about breastfeeding? Cancer Treat Rev. 2013 May;39(3):207-11. Resumen
- Koren G, Carey N, Gagnon R, Maxwell C, Nulman I, Senikas V; Society of Obstetricians and Gynaecologists of Canada. Cancer chemotherapy and pregnancy. J Obstet Gynaecol Can. 2013 Mar;35(3):263-278. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- EMEA Erlotinib. Ficha técnica 2012 Texto completo (en nuestros servidores)
- Lu JF, Eppler SM, Wolf J, Hamilton M, Rakhit A, Bruno R, Lum BL. Clinical pharmacokinetics of erlotinib in patients with solid tumors and exposure-safety relationship in patients with non-small cell lung cancer. Clin Pharmacol Ther. 2006 Resumen