Leitura clínica
Comentário
Fluoroquinolona antibacteriana com características e usos similares ao ciprofloxacino. Administração oral uma vez ao dia. É excretada no leite materno em quantidade escassa (Amsden 2004). Estão sendo empregadas quinolonas estruturalmente similares em neonatos e lactentes pequenos, sem que apareçam efeitos secundários, articulares, ósseos ou dentais (Newby 2017, Dutta 2006, Belet 2004, Drossou 2004, van den Oever 1998, Gürpinar 1997). Passam em quantidade muito pequena ao leite e a absorção no intestino da criança estaria dificultada pelo cálcio presente no leite (Fleiss 1992, Neuvonen 1991). Até conhecer mais dados publicados sobre este fármaco em relação com a amamentação, podem ser preferíveis alternativas conhecidas e com perfil farmacocinético mais seguro para a amamentação, especialmente durante o período neonatal e em caso de prematuridade. Se for imprescindível o uso de fluorquinolonas em uma mãe lactante, norfloxacino, ofloxacino e ciprofloxacino atingem menores níveis no leite e seriam de escolha (Butler 2014). Deve-se levar em conta a possibilidade de gastroenterite transitória devido à alteração da flora intestinal nos lactentes cujas mães tomam antibióticos (Briggs 2017, Ito 1993). O uso injustificadamente prolongado ou repetitivo de antibióticos é prejudicial para a saúde. Devido à publicação de efeitos secundários graves ou potencialmente graves comunicados em pacientes tratados com fluorquinolonas, várias autoridades sanitárias propõem restringir seu uso ambulatório indiscriminado e reservá-las para determinadas doenças graves (EMA 2018, FDA 2016). O fabricante a retirou do mercado por seus efeitos secundários potencialmente graves (EMA 2007)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 4
- Γαρενοξασίνη
- Гареноксацина Мезилат
- メシル酸ガレノキサシン
- J01MA19
Marcas comerciais na fonte 1
- Geninax
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Unión proteínas | 75 | % |
| pKa | 6,05 | - |
| Tmax | 1,1 - 2,5 | horas |
| T½ | 13,3 - 17,8 | horas |
| Índice L/P | 0,35 - 0,44 | - |
| Dosis Teórica | 0,45 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 5,1 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
- EMA. Resumen de la audiencia pública de la EMA sobre antibióticos quinolonas y fluoroquinolonas. 2018 Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- EMA-PRAC. Fluoroquinolone and quinolone antibiotics: PRAC recommends restrictions on use. Pharmacovigilance Risk Assessment Committee. 2018 Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- Newby BD, Timberlake KE, Lepp LM, Mihic T, Dersch-Mills DA. Levofloxacin Use in the Neonate: A Case Series. J Pediatr Pharmacol Ther. 2017 Resumen
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- Briggs GG, Freeman RK, Towers CV, Forinash AB. Drugs in Pregnancy and Lactation: A Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Wolters Kluwer Health. Tenth edition (acces on line) 2015
- Butler DC, Heller MM, Murase JE. Safety of dermatologic medications in pregnancy and lactation: Part II. Lactation. J Am Acad Dermatol. 2014 Mar;70(3):417.e1-10; quiz 427. Resumen
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- Drossou-Agakidou V, Roilides E, Papakyriakidou-Koliouska P, Agakidis C, Nikolaides N, Sarafidis K, Kremenopoulos G. Use of ciprofloxacin in neonatal sepsis: lack of adverse effects up to one year. Pediatr Infect Dis J. 2004 Resumen
- Belet N, Haciömeroğlu P, Küçüködük S. Ciprofloxacin treatment in newborns with multi-drug-resistant nosocomial Pseudomonas infections. Biol Neonate. 2004 Resumen
- Amsden GW, Nicolau DP, Whitaker AM, Maglio D, Bello A, Russo R, Barros A Jr, Gajjar DA. Characterization of the penetration of garenoxacin into the breast milk of lactating women. J Clin Pharmacol. 2004 Resumen
- Gajjar DA, Bello A, Ge Z, Christopher L, Grasela DM. Multiple-dose safety and pharmacokinetics of oral garenoxacin in healthy subjects. Antimicrob Agents Chemother. 2003 Resumen
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- Fleiss PM. The effect of maternal medications on breastfeeding infants. J Hum Lact. 1992 Resumen
- Neuvonen PJ, Kivistö KT, Lehto P. Interference of dairy products with the absorption of ciprofloxacin. Clin Pharmacol Ther. 1991 Resumen