Leitura clínica
Comentário
É um decapéptido sintético idêntico ao hormônio liberador de gonadotropina fisiológica (GnRH) secretado pelo hipotálamo, que estimula a liberação hipofisária do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio foliculoestimulante (FSH) que estimulam ao ovário para produzir folículos. Utiliza-se como tratamento de reprodução assistida para induzir ovulação em mulheres anovulatórias com amenorreia hipotalâmica primária. Utiliza-se também no diagnóstico da disfunção gonadal hipotálamo-hipófisária. Administração subcutânea ou intravenosa. Na data da última atualização não encontramos dados publicados sobre sua excreção no leite materno. Seu elevado peso molecular e muito curta meia-vida tornam improvável sua excreção no leite. Detectou-se gonadorelina no leite materno em concentrações muito baixas: 0,1 - 3 ng/mL. (Hale) Por sua natureza proteica é inativada no trato gastrointestinal (Van Leusden 1994, Fraser 1993), não se absorvendo (biodisponibilidade oral praticamente nula), o que dificulta ou impede a passagem ao plasma do bebê que mama a partir do leite materno ingerido, exceto em prematuros e período neonatal imediato, nos quais pode haver maior permeabilidade intestinal. Um análogo similar, a buserelina, é excretada no leite materno em quantidade ínfima ou indetectável e não produziu alterações hormonais em bebês amamentados por mães que a tomavam (Dewart 1987) nem alterações na amamentação. (Fraser 1989) Em mulheres tratadas com análogos da gonadorelina e gonadotropinas observou-se aumento de prolactina (Cavagna 2005, Kamel 1994, Meldrum 1992), embora o achado não seja constante. (Chantilis 1995)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 8
- Factor liberador de la hormona folículo estimulante (LH/FSH-RF)
- Gonadoliberina. Luliberina
- Gonadorelina, acetato de. Gonadorelina, hidrocloruro de
- غونادوريلين
- Гонадорелин
- 戈那瑞林
- ゴナドレリン
- H01CA01; V04CM01
Marcas comerciais na fonte 7
- Factrel
- HRF
- Kryptocur
- Luforan
- Lutrelef
- Lutrepulse
- Relisorm
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 0 | % |
| Peso Molecular | 1.182 | daltons |
| Vd | 0,14 | l/Kg |
| pKa | 9,47 | - |
| T½ | 0,1 - 0,7 | horas |
| Dosis Teórica | 0,000015 - 0,00045 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 4,5 - 27 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Hale TW. Medications & Mothers' Milk. 1991- . Springer Publishing Company. Available from https://www.halesmeds.com Consultado el 10 de Abril de 2024 Texto completo (enlace a fuente original)
- Cavagna M, Mantese JC, Freitas Gda C, Dzik A, Soares JB, Hameiry Y, Izzo VM, Pinotti JA. Pattern of prolactin secretion after administration of gonadotropin-releasing hormone agonist at the preovulatory phase of intrauterine insemination cycles. Sao Paulo Med J. 2005 Nov 3;123(6):295-7. Epub 2006 Jan 20. Resumen
- Chantilis SJ, Barnett-Hamm C, Byrd WE, Carr BR. The effect of gonadotropin-releasing hormone agonist on thyroid-stimulating hormone and prolactin secretion in adult premenopausal women. Fertil Steril. 1995 Oct;64(4):698-702. Resumen
- Kamel MA, Zabel G, Bernart W, Neulen J, Breckwoldt M. Comparison between prolactin, gonadotrophins and steroid hormones in serum and follicular fluid after stimulation with gonadotrophin-releasing hormone agonists and human menopausal gonadotrophin for an in-vitro fertilization programme. Hum Reprod. 1994 Oct;9(10):1803-6. Resumen
- Van Leusden HA. Impact of different GnRH analogs in benign gynecological disorders related to their chemical structure, delivery systems and dose. Gynecol Endocrinol. 1994 Sep;8(3):215-22. Review. Resumen
- Fraser HM. GnRH analogues for contraception. Br Med Bull. 1993 Jan;49(1):62-72. Review. Resumen
- Meldrum DR, Cedars MI, Hamilton F, Huynh D, Wisot A, Marr B. Leuprolide acetate elevates prolactin during ovarian stimulation with gonadotropins. J Assist Reprod Genet. 1992 Jun;9(3):251-3. Resumen
- Fraser HM, Dewart PJ, Smith SK, Cowen GM, Sandow J, McNeilly AS. Luteinizing hormone releasing hormone agonist for contraception in breast feeding women. J Clin Endocrinol Metab. 1989 Nov;69(5):996-1002. Resumen
- Dewart PJ, McNeilly AS, Smith SK, Sandow J, Hillier SG, Fraser HM. LRH agonist buserelin as a post-partum contraceptive: lack of biological activity of buserelin in breast milk. Acta Endocrinol (Copenh). 1987 Feb;114(2):185-92. Resumen