Imatinibe, mesilato de

Nome original: Imatinib, mesilato de

Compatibilidade

Compatibilidade provável

Bastante seguro

Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.

Leia o comentário completo: o nível resume o risco, mas não substitui contexto clínico, dose, idade do bebê ou orientação profissional.

Outros nomes
Иматиниба Мезилат, イマチニブメシル酸塩, Ιματινίμπη, إيماتينب, Иматиниба Мезилат, イマチニブメシル酸塩… Ver todos os 7
Marcas comerciais
Agacel, Celonib, Clinid, Datur, Gleevec, Glimatin, Glivec, Glivec (Гливек)… Ver todas as 31
Procedência
Dados editoriais
Tradução
Pendente de revisão
Grupo ATC
L01
Fonte
Abrir original

Comentário

Inibidor de tirosina-quinase utilizado no tratamento da leucemia mieloide crônica, leucemia linfoblástica aguda, síndromes mielodisplásicas e certos tipos de cânceres. Administração oral uma ou duas vezes ao dia. Seus dados farmacocinéticos (alta percentagem de fixação a proteínas, amplo volume de distribuição e peso molecular moderadamente elevado) explicam o ínfimo passe ao leite materno observado sistematicamente. (Terao 2021, EMA 2018, Chelysheva 2018, Burwick 2017, Gouraud 2013, Kronenberger 2009, Ali 2009, Gambacorti 2007, Russell 2007) Não foram observados problemas em bebês que mamam de mães que o tomavam. (Terao 2020, Alizadeh 2015, Jiang 2012, Gambacorti 2007) Seu metabólito ativo tem vida de eliminação muito longa (40 horas) e o produto tem biodiponibilidade muito alta, portanto poderia chegar a ser absorvido pelo bebê que mama. Os efeitos secundários mais frequentes do fármaco são gastroenterite, pancitopenia, aumento de transaminases hepáticas, insônia, perda de peso, infecções respiratórias. Sabe-se por Farmacocinética que passadas 3 meias-vidas de eliminação (T½) elimina-se do organismo 87,5% do fármaco; após 4 T½ 94%, após 5 T½ 96,9%, após 6 T½ 98,4% e após 7 T½ 99%. A partir de 7 T½ as concentrações plasmáticas de fármaco no organismo são desprezíveis. Em geral, um período de pelo menos cinco meias-vidas pode considerar-se um tempo de espera seguro para voltar a amamentar. (Anderson 2016). Tomando como referência a T½ publicada mais longa (40 horas), estes 5 T½ corresponderiam a 200 horas (8,3 dias). Enquanto isso, extrair e descartar o leite da mama regularmente. Isso não permite amamentar enquanto dura o tratamento e vários autores o desaconselham. (Grunewald 2015, Jiang 2012) Um desmame abrupto pode ser psicologicamente traumático tanto para a mãe quanto para o bebê que mama. (Pistilli 2013) Se utilizado durante a amamentação convém vigiar o crescimento e apetite e possível aparição de diareia no bebê que mama, assim como monitorizar a função hepática e hematológica periodicamente. Dada a forte evidência que existe sobre os benefícios da amamentação para o desenvolvimento dos bebês e a saúde das mães, convém avaliar o risco-benefício de qualquer tratamento materno, incluída a quimioterapia, aconselhando individualmente a cada mãe que deseje continuar com a amamentação. (Koren 2013) Você pode consultar abaixo a informação deste produto relacionado: Câncer materno, neoplasia materna (Pouco seguro. Efeitos adversos moderados/graves. Compatível em alguma circunstância. Acompanhamento recomendado. Usar alternativa mais segura ou interromper amamentação 5 a 7 T½. Leia o comentário.)

Outros nomes e marcas

Sinônimos e grafias 7
  • Иматиниба Мезилат
  • イマチニブメシル酸塩
  • Ιματινίμπη
  • إيماتينب
  • Иматиниба Мезилат
  • イマチニブメシル酸塩
  • L01EA01
Marcas comerciais na fonte 31
  • Agacel
  • Celonib
  • Clinid
  • Datur
  • Gleevec
  • Glimatin
  • Glivec
  • Glivec (Гливек)
  • Glivec (格列卫)
  • Imagliv
  • Imakrebin
  • Imalek
  • Imatenil
  • Imatib
  • Imatinova
  • Imatis
  • Imavec
  • Ingerinib
  • Kadir
  • Matin
  • Mesinib
  • Mesylonib
  • Mitinab
  • Nibix
  • Ritor
  • Survtyk
  • Tagonib
  • Tibaldix
  • Timab
  • Vek
  • Ziatir

Farmacocinética

VariávelValorUnidade
Biodisp. oral98%
Peso Molecular590daltons
Unión proteínas95%
Vd4,2 ± 1,2l/Kg
pKa12,69-
Tmax2 - 4horas
18 (metab: 40)horas
Índice L/P0,5 (metab: 0,9)-
Dosis Teórica0,2 - 0,4mg/Kg/d
Dosis Relativa1,4 - 4,8%

Bibliografia

  1. Novartis. Imatinib. Drug Summay. 2022 Texto completo (en nuestros servidores)
  2. Terao R, Nii M, Asai H, Nohara F, Okamoto T, Nagaya K, Azuma H. Breastfeeding in a patient with chronic myeloid leukemia during tyrosine kinase inhibitor therapy. J Oncol Pharm Pract. 2021 Apr;27(3):756-760. Resumen
  3. EMA. Imatinib. Ficha técnica. 2018 Texto completo (en nuestros servidores)
  4. Chelysheva E, Aleshin S, Polushkina E, Shmakov R, Shokhin I, Chilov G, Turkina A. Breastfeeding in Patients with Chronic Myeloid Leukaemia: Case Series with Measurements of Drug Concentrations in Maternal Milk and Literature Review. Mediterr J Hematol Infect Dis. 2018 May 1;10(1):e2018027. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  5. Burwick RM, Kuo K, Brewer D, Druker BJ. Maternal, Fetal, and Neonatal Imatinib Levels With Treatment of Chronic Myeloid Leukemia in Pregnancy. Obstet Gynecol. 2017 May;129(5):831-834. Resumen
  6. Anderson PO. Cancer Chemotherapy. Breastfeed Med. 2016 May;11:164-5. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  7. Alizadeh H, Jaafar H, Kajtár B. Outcome of 3 pregnancies in a patient with chronic myeloid leukemia who received 3 types of tyrosine kinase inhibitors each in different pregnancy: follow-up of the case with a review of published reports. Ann Saudi Med. 2015 Nov-Dec;35(6):468-71. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  8. Grunewald S, Jank A. New systemic agents in dermatology with respect to fertility, pregnancy, and lactation. J Dtsch Dermatol Ges. 2015 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  9. Koren G, Carey N, Gagnon R, Maxwell C, Nulman I, Senikas V; Society of Obstetricians and Gynaecologists of Canada. Cancer chemotherapy and pregnancy. J Obstet Gynaecol Can. 2013 Mar;35(3):263-278. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  10. Pistilli B, Bellettini G, Giovannetti E, Codacci-Pisanelli G, Azim HA Jr, Benedetti G, Sarno MA, Peccatori FA. Chemotherapy, targeted agents, antiemetics and growth-factors in human milk: how should we counsel cancer patients about breastfeeding? Cancer Treat Rev. 2013 May;39(3):207-11. Resumen
  11. Gouraud A, Vial T, Ianotto JC, Bages-Jaffuelc K, Di Pillad L, Gremmo-Fegere G, Gagnieu MC. Imatinib concentration in breast milk: A case report. Fundam Clin Pharmacol 2013;27 (Suppl 1):68. Poster Abstract 1-111. Texto completo (enlace a fuente original)
  12. Jiang Q, Jiang B, Chen SS, Jiang H, Qin YZ, Lai YY, Shi HX, Huang XJ. [Pregnancy outcome among patients with chronic myelogenous leukemia treated with tyrosine kinase inhibitors]. Zhonghua Xue Ye Xue Za Zhi. 2012 Resumen
  13. Di Gion P, Kanefendt F, Lindauer A, Scheffler M, Doroshyenko O, Fuhr U, Wolf J, Jaehde U. Clinical pharmacokinetics of tyrosine kinase inhibitors: focus on pyrimidines, pyridines and pyrroles. Clin Pharmacokinet. 2011 Resumen
  14. Ali R, Ozkalemkas F, Kimya Y, Koksal N, Ozkocaman V, Gulten T, Yorulmaz H, Tunali A. Imatinib use during pregnancy and breast feeding: a case report and review of the literature. Arch Gynecol Obstet. 2009 Resumen
  15. Kronenberger R, Schleyer E, Bornhäuser M, Ehninger G, Gattermann N, Blum S. Imatinib in breast milk. Ann Hematol. 2009 Resumen
  16. Russell MA, Carpenter MW, Akhtar MS, Lagattuta TF, Egorin MJ. Imatinib mesylate and metabolite concentrations in maternal blood, umbilical cord blood, placenta and breast milk. J Perinatol. 2007 Resumen
  17. Gambacorti-Passerini CB, Tornaghi L, Marangon E, Franceschino A, Pogliani EM, D'Incalci M, Zucchetti M. Imatinib concentrations in human milk. Blood. 2007 Resumen
  18. Garderet L, Santacruz R, Barbu V, van den Akker J, Carbonne B, Gorin NC. Two successful pregnancies in a chronic myeloid leukemia patient treated with imatinib. Haematologica. 2007 Resumen

Como ler os níveis

  1. CompatívelSeguro, melhor opção
  2. Compatibilidade provávelBastante seguro
  3. Compatibilidade limitadaPouco seguro
  4. IncompatívelMuito inseguro

A cor ajuda a localizar o nível; o símbolo, o rótulo e o texto trazem a mesma informação.