Leitura clínica
Comentário
Inibidor de tirosina-quinase utilizado no tratamento da leucemia mieloide crônica, leucemia linfoblástica aguda, síndromes mielodisplásicas e certos tipos de cânceres. Administração oral uma ou duas vezes ao dia. Seus dados farmacocinéticos (alta percentagem de fixação a proteínas, amplo volume de distribuição e peso molecular moderadamente elevado) explicam o ínfimo passe ao leite materno observado sistematicamente. (Terao 2021, EMA 2018, Chelysheva 2018, Burwick 2017, Gouraud 2013, Kronenberger 2009, Ali 2009, Gambacorti 2007, Russell 2007) Não foram observados problemas em bebês que mamam de mães que o tomavam. (Terao 2020, Alizadeh 2015, Jiang 2012, Gambacorti 2007) Seu metabólito ativo tem vida de eliminação muito longa (40 horas) e o produto tem biodiponibilidade muito alta, portanto poderia chegar a ser absorvido pelo bebê que mama. Os efeitos secundários mais frequentes do fármaco são gastroenterite, pancitopenia, aumento de transaminases hepáticas, insônia, perda de peso, infecções respiratórias. Sabe-se por Farmacocinética que passadas 3 meias-vidas de eliminação (T½) elimina-se do organismo 87,5% do fármaco; após 4 T½ 94%, após 5 T½ 96,9%, após 6 T½ 98,4% e após 7 T½ 99%. A partir de 7 T½ as concentrações plasmáticas de fármaco no organismo são desprezíveis. Em geral, um período de pelo menos cinco meias-vidas pode considerar-se um tempo de espera seguro para voltar a amamentar. (Anderson 2016). Tomando como referência a T½ publicada mais longa (40 horas), estes 5 T½ corresponderiam a 200 horas (8,3 dias). Enquanto isso, extrair e descartar o leite da mama regularmente. Isso não permite amamentar enquanto dura o tratamento e vários autores o desaconselham. (Grunewald 2015, Jiang 2012) Um desmame abrupto pode ser psicologicamente traumático tanto para a mãe quanto para o bebê que mama. (Pistilli 2013) Se utilizado durante a amamentação convém vigiar o crescimento e apetite e possível aparição de diareia no bebê que mama, assim como monitorizar a função hepática e hematológica periodicamente. Dada a forte evidência que existe sobre os benefícios da amamentação para o desenvolvimento dos bebês e a saúde das mães, convém avaliar o risco-benefício de qualquer tratamento materno, incluída a quimioterapia, aconselhando individualmente a cada mãe que deseje continuar com a amamentação. (Koren 2013) Você pode consultar abaixo a informação deste produto relacionado: Câncer materno, neoplasia materna (Pouco seguro. Efeitos adversos moderados/graves. Compatível em alguma circunstância. Acompanhamento recomendado. Usar alternativa mais segura ou interromper amamentação 5 a 7 T½. Leia o comentário.)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 7
- Иматиниба Мезилат
- イマチニブメシル酸塩
- Ιματινίμπη
- إيماتينب
- Иматиниба Мезилат
- イマチニブメシル酸塩
- L01EA01
Marcas comerciais na fonte 31
- Agacel
- Celonib
- Clinid
- Datur
- Gleevec
- Glimatin
- Glivec
- Glivec (Гливек)
- Glivec (格列卫)
- Imagliv
- Imakrebin
- Imalek
- Imatenil
- Imatib
- Imatinova
- Imatis
- Imavec
- Ingerinib
- Kadir
- Matin
- Mesinib
- Mesylonib
- Mitinab
- Nibix
- Ritor
- Survtyk
- Tagonib
- Tibaldix
- Timab
- Vek
- Ziatir
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 98 | % |
| Peso Molecular | 590 | daltons |
| Unión proteínas | 95 | % |
| Vd | 4,2 ± 1,2 | l/Kg |
| pKa | 12,69 | - |
| Tmax | 2 - 4 | horas |
| T½ | 18 (metab: 40) | horas |
| Índice L/P | 0,5 (metab: 0,9) | - |
| Dosis Teórica | 0,2 - 0,4 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 1,4 - 4,8 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
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