Leitura clínica
Comentário
Modulador do regulador de condutância transmembrana da fibrose cística (CFTR) que aumenta o transporte de cloreto. Indicado em monoterapia ou em combinação com elexacaftor, tezacaftor ou lumacaftor no tratamento da fibrose cística com determinadas mutações genéticas. Administração oral a cada 12 horas. Seus dados farmacocinéticos (amplo volume de distribuição, alta porcentagem de ligação a proteínas e baixo pKa) explicam a passagem ínfima para o leite materno observada. (Terrell 2018, Trimble 2018) Os níveis plasmáticos do lactente eram 2,7% dos simultâneos no plasma materno. (Terrell 2018, Trimble 2018) Não foram observados problemas clínicos nem oftalmológicos em mais de 30 lactentes cujas mães tomavam elexacaftor, ivacaftor, lumacaftor ou tezacaftor (Taylor 2021 y 2020, Nash 2020, Middleton 2020 ). Há um caso publicado de aumento de bilirrubina e hipertransaminasemia transitórias que não puderam ser atribuídas ao ivacaftor ou lumacaftor porque a mãe tomava simultaneamente outras medicações (TMP-SMX e levofloxacino). ( Trimble 2018) Diversas sociedades médicas e autores especialistas consideram que este medicamento é provavelmente seguro durante a amamentação. (LactMed, Hale, Jain 2021 ) Você pode consultar abaixo as informações destes produtos relacionados: Elexacaftor (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.) Fibrose cística materna (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.) Lumacaftor (Produto seguro e/ou a amamentação é a melhor opção.) Tezacaftor (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 5
- إيفاكافتور
- Ивакафтор
- 艾伐卡托
- VX-770
- R07AX02
Marcas comerciais na fonte 4
- Kalydeco
- Orkambi
- Symdeko
- Symkevi
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Peso Molecular | 393 | daltons |
| Unión proteínas | 99 | % |
| Vd | 2,94 - 5,04 | l/Kg |
| pKa | 6,57 | - |
| Tmax | 6 (3 - 10) | horas |
| T½ | 12 (9,3 - 13,7) | horas |
| Índice L/P | 0,065 | - |
| Dosis Teórica | 0,0053 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 0,13 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
- LactMed. Drugs and Lactation Database (LactMed). Internet. Bethesda (MD): National Library of Medicine (US); 2006-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501922/ 2006 - Consultado el 16 de Abril de 2024 Texto completo (enlace a fuente original)
- Hale TW. Medications & Mothers' Milk. 1991- . Springer Publishing Company. Available from https://www.halesmeds.com Consultado el 10 de Abril de 2024 Texto completo (enlace a fuente original)
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- EMA - Vertex. Tezacaftor-Ivacaftor (Symkevi). Drug Summary. 2018 Texto completo (en nuestros servidores)
- EMA - Vertex. Ivacaftor (Kalydeco). Drug Summary. 2017 Texto completo (en nuestros servidores)
- EMA- Vertex. Ivacaftor (Kalydeco). Ficha técnica. 2017 Texto completo (en nuestros servidores)
- EMA - Vertex. Lumacaftor-Ivacaftor (Orkambi). Ficha técnica. 2015 Texto completo (en nuestros servidores)
- EMA - Vertex. Lumacaftor-Ivacaftor(Orkambi). Drug Summary. 2015 Texto completo (en nuestros servidores)