Leitura clínica
Comentário
É um inibidor dual de tirosina cinase dirigido contra dois receptores do fator de crescimento epidérmico humano. É usado no tratamento de alguns tipos de câncer de mama, associado a capecitabina ou a um inibidor da aromatase. Administração oral uma vez ao dia. Na data da última atualização não encontramos dados publicados sobre sua excreção em leite materno. Seus dados farmacocinéticos (muito amplo volume de distribuição, muito alto percentual de ligação a proteínas plasmáticas e peso molecular elevado) tornam muito pouco provável a passagem para o leite materno em quantidade clinicamente significativa. Embora a biodisponibilidade oral seja baixa, aumenta muito quando administrado com alimentos, portanto poderia ter uma ação sistêmica no bebê que mama. Os efeitos secundários mais frequentes do fármaco são transtornos gastrointestinais (diarreia), reações dermatológicas e fadiga. Sabe-se por Farmacocinética que após 3 meias-vidas de eliminação (T½) elimina-se do organismo 87,5% do fármaco; após 4 T½ 94%, após 5 T½ 96,9%, após 6 T½ 98,4% e após 7 T½ 99%. A partir de 7 T½ as concentrações plasmáticas de fármaco no organismo são desprezíveis. Em geral, um período de pelo menos cinco meias-vidas pode ser considerado um tempo de espera seguro para voltar a amamentar (Anderson 2016). Tomando como referência o T½ publicado mais longo (24 horas), estes 5 T½ corresponderiam a 120 horas (5 dias). Enquanto isso, extrair e descartar o leite do peito regularmente. Isso não permite amamentar enquanto dura o tratamento. Um desmame abrupto pode ser psicologicamente traumático tanto para a mãe quanto para o bebê que mama (Pistilli 2013). Se for utilizado durante a amamentação convém vigiar o crescimento e apetite e possível aparição de diarreia no bebê que mama, assim como monitorizar a função hepática periodicamente. Dada a forte evidência que existem sobre os benefícios da amamentação materna para o desenvolvimento dos bebês e a saúde das mães, convém avaliar o risco-benefício de qualquer tratamento materno, incluindo a quimioterapia, aconselhando individualmente cada mãe que deseje continuar com a amamentação (Koren 2013). Pode consultar abaixo a informação deste produto relacionado: Câncer materno, neoplasia materna (Pouco seguro. Efeitos adversos moderados/graves. Compatível em alguma circunstância. Acompanhamento recomendado. Usar alternativa mais segura ou interromper a amamentação por 5 a 7 meias-vidas (T½). Leia o comentário.)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 3
- Лапатиниба Тозилат
- ラパチニブトシル酸塩
- L01EH01
Marcas comerciais na fonte 2
- Tykerb
- Tyverb
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | baja / poor | % |
| Peso Molecular | 944 | daltons |
| Unión proteínas | > 99 | % |
| Vd | 31 | l/Kg |
| pKa | 16,44 | - |
| Tmax | 4 | horas |
| T½ | 14 - 24 | horas |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Novartis. Lapatinib. Drug Summary. 2022 Texto completo (en nuestros servidores)
- EMA. Lapatinib. Ficha técnica. 2019 Texto completo (en nuestros servidores)
- Anderson PO. Cancer Chemotherapy. Breastfeed Med. 2016 May;11:164-5. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- Pistilli B, Bellettini G, Giovannetti E, Codacci-Pisanelli G, Azim HA Jr, Benedetti G, Sarno MA, Peccatori FA. Chemotherapy, targeted agents, antiemetics and growth-factors in human milk: how should we counsel cancer patients about breastfeeding? Cancer Treat Rev. 2013 May;39(3):207-11. Resumen
- Koren G, Carey N, Gagnon R, Maxwell C, Nulman I, Senikas V; Society of Obstetricians and Gynaecologists of Canada. Cancer chemotherapy and pregnancy. J Obstet Gynaecol Can. 2013 Mar;35(3):263-278. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)