Leitura clínica
Comentário
Peptídeo sintético de 14 aminoácidos relacionado com a família de peptídeos endógenos da guanilina. Indicado na constipação intestinal moderada-grave da síndrome do intestino irritável e na constipação intestinal crônica idiopática. Atua localmente no intestino, sem ser absorvido (EMA 2016). Metaboliza-se no intestino, obtendo-se seu principal metabólito ativo, a destirosina. Ambos, linaclotida e destirosina, são digeridos por enzimas intestinais e transformados em aminoácidos naturais. Em um estudo multicêntrico para a medição de níveis no leite materno, foram detectadas quantidades abaixo do nível de quantificação (Crittenden 2021). Seus dados farmacocinéticos (absorção intestinal nula ou ínfima, com níveis plasmáticos indetectáveis e peso molecular elevado) tornam muito pouco provável a passagem de quantidades significativas para o leite (EMA 2016).
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 5
- ليناكلوتيد
- Линакльотид
- 利那洛肽
- リナクロチド
- A06AX04
Marcas comerciais na fonte 4
- Constella
- Linzess
- Motrax
- Motrax Md
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 0 | % |
| Peso Molecular | 1.527 | daltons |
| Dosis Teórica | 0,00004 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 0,8 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Crittenden N, McGeeney D, Assouline-Dayan Y, Boutros K, Syrzycka M, Bartolini W, Boinpally R, Andrews CN. Linaclotide is not detectable in breast milk of lactating women: An open-label, phase 1 study. J Can Assoc Gastroenterol 2021;4 (Suppl 1):A236. Resumen
- EMA. Linaclotida. Ficha técnica. 2016 Texto completo (en nuestros servidores)
- EMA. Linaclotide. Drug Summary. 2016 Texto completo (en nuestros servidores)
- Müller-Lissner S. Pharmacokinetic and pharmacodynamic considerations for the current chronic constipation treatments. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Resumen