Leitura clínica
Comentário
Antiviral inibidor da protease (IP) do VIH. É utilizado, potencializado com ritonavir, no tratamento do VIH/SIDA. Foi empregado de modo experimental no tratamento do coronavírus COVID-19 (Li 2020, Lim 2020, SEFH 2020) . Administração oral em duas doses ao dia. Os dados farmacocinéticos do lopinavir (peso molecular moderadamente elevado e porcentagem muito alta de ligação a proteínas) explicam a passagem ínfima ou nula para o leite observada. (Oumar 2018, Ramírez 2018, Corbett 2014, Shapiro 2013, Palombi 2012, Rezk 2008) Os níveis plasmáticos em lactentes cujas mães tomavam lopinavir foram indetectáveis (Oumar 2018, Corbett 2014, Gandhi 2013, Shapiro 2013) ou muito baixos. (Gandhi 2013, Shapiro 2013, Palombi 2012) Para o ritonavir, pode-se consultar o comentário e a bibliografia na ficha de ritonavir. Segundo a política adotada em cada país, a amamentação em mães com VIH / SIDA é ou não aconselhada. Com o tratamento antirretroviral combinado atual, a carga viral para VIH pode se tornar indetectável, reduzindo o risco de transmissão de VIH através da amamentação a níveis semelhantes aos da alimentação com fórmula artificial. Pode consultar abaixo a informação destes produtos relacionados: Infecção materna por Coronavírus 2019-nCoV (COVID-19) (Produto seguro e/ou a amamentação é a melhor opção.) Ritonavir (RTV, /r) (Produto seguro e/ou a amamentação é a melhor opção.) VIH-SIDA materno. Infecção materna por VIH (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 6
- Λοπιναβίρη
- لوبينافير
- Лопинавир
- 洛匹那韦
- ロピナビル
- J05AE06
Marcas comerciais na fonte 13
- Aluvia
- Aluvia (Алувиа)
- Aluvia (克力芝)
- Cleva
- Emletra
- Kaletra
- Kaletra (Калетра)
- Kalidavir (Калидавир)
- Kalmeltrex
- Lopimune
- Lopirita (Лопирита)
- Rilopravir
- Ritomax-L
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 25 | % |
| Peso Molecular | 629 | daltons |
| Unión proteínas | 98 - 99 | % |
| Vd | 0,9 - 1,8 | l/Kg |
| pKa | 13,39 | - |
| Tmax | 4,4 | horas |
| T½ | 5 - 6 | horas |
| Índice L/P | 0,2 - 0,4 | - |
| Dosis Teórica | 0,1 - 0,28 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 0,23 - 2,1 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Lim J, Jeon S, Shin HY, Kim MJ, Seong YM, Lee WJ, Choe KW, Kang YM, Lee B, Park SJ. Case of the Index Patient Who Caused Tertiary Transmission of COVID-19 Infection in Korea: the Application of Lopinavir/Ritonavir for the Treatment of COVID-19 Infected Pneumonia Monitored by Quantitative RT-PCR. J Korean Med Sci. 2020 Feb 17;35(6):e79. Consultado el 20 de Febrero de 2020 Resumen
- SEFH - Sociedad Española de Farmacia Hospitalaria. Procedimientos de farmacia hospitalaria para la gestión del tratamiento con antivirales en la enfermedad por el nuevo coronavirus sars-cov-2 (COVID-19). Recomendaciones de la Sociedad Española de Farmacia Hospitalaria. None 2020 Texto completo (en nuestros servidores)
- Li H, Wang YM, Xu JY, Cao B. [Potential antiviral therapeutics for 2019 Novel Coronavirus]. Zhonghua Jie He He Hu Xi Za Zhi. 2020 Feb 5;43(0):E002. Resumen
- Oumar AA, Bagayoko-Maiga K, Bahachimi A, Maiga M, Cere MC, Diarra Z, Chatelut E, Sylla M, Murphy RL, Dao S, Gandia P. Efavirenz and Lopinavir Levels in HIV-Infected Women and Their Nursing Infants, in Mali. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Sep;366(3):479-484. Resumen
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- Palombi L, Pirillo MF, Andreotti M, Liotta G, Erba F, Sagno JB, Maulidi M, Ceffa S, Jere H, Marchei E, Pichini S, Galluzzo CM, Marazzi MC, Vella S, Giuliano M. Antiretroviral prophylaxis for breastfeeding transmission in Malawi: drug concentrations, virological efficacy and safety. Antivir Ther. 2012;17(8):1511-9. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
- Rezk NL, White N, Bridges AS, Abdel-Megeed MF, Mohamed TM, Moselhy SS, Kashuba AD. Studies on antiretroviral drug concentrations in breast milk: validation of a liquid chromatography-tandem mass spectrometric method for the determination of 7 anti-human immunodeficiency virus medications. Ther Drug Monit. 2008 Oct;30(5):611-9. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)