Leitura clínica
Comentário
A lovastatina ou monacolina K é um fármaco hipolipemiante e um metabólito fúngico derivado da fermentação de alguns produtos por fungos; ao derivado da fermentação por Aspergillus terreus chamou-se lovastatina e ao derivado da fermentação do arroz pelo fungo vermelho Monascus purpureus, monacolina K, mas são sinônimos da mesma substância. É uma estatina ou inibidor da enzima HMG-CoA redutase (3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A redutase) que facilita a produção do colesterol no fígado; assim reduz a síntese de colesterol, aumenta a eliminação de colesterol de lipoproteínas de baixa densidade (LDL) e triglicerídeos e aumenta as concentrações de colesterol de lipoproteínas de alta densidade (HDL). Indicada no tratamento da hipercolesterolemia primária, familiar (hetero e homozigótica) e da hiperlipemia familiar combinada. Uso autorizado a partir dos 10 anos de idade. Administração oral em uma dose diária. Até a data da última atualização não encontramos dados publicados sobre sua excreção no leite materno. Seus dados farmacocinéticos (percentual muito alto de fixação a proteínas e peso molecular moderadamente elevado) tornam improvável a passagem ao leite materno de quantidades significativas. A mínima secreção no leite materno, conhecida da pravastatina (Pan 1988) e da rosuvastatina (Lwin 2018, Schutte 2013) e presumível no restante das estatinas, é muito improvável que altere a composição lipídica do leite materno e que diminua sua concentração de colesterol. Sua biodisponibilidade oral muito baixa dificulta a passagem ao plasma do lactente a partir do leite materno ingerido, exceto em prematuros e período neonatal imediato nos quais pode haver maior permeabilidade intestinal. Mães homozigotas para hipercolesterolemia familiar tomaram estatinas durante 18 gestações e 11 lactâncias de 3 a 9 meses de duração. Os lactentes não apresentaram problemas de desenvolvimento nem de aprendizagem escolar (Botha 2018). Autores especialistas consideram seguro ou provavelmente compatível ou de risco mínimo o uso de estatinas, especialmente rosuvastatina ou pravastatina, durante a gravidez e/ou a amamentação (Hale 2021, Botha 2018, Holmsen 2017, Amir 2011). Outros autores aconselham postergar o tratamento com estatinas de 3 meses antes da gravidez e até que a amamentação termine ou não seja exclusiva (Shala 2020, Lawrence 2016 p 393). Exceto em formas graves de hipercolesterolemia (Moss 2018), postergar alguns meses o tratamento farmacológico não é provável que altere o resultado a longo prazo da doença na mãe. Convém seguir uma dieta hipolipemiante. Os níveis de colesterol estão normalmente aumentados (40%) durante a gravidez e a amamentação de mulheres saudáveis (Lawrence 2016 p590). O colesterol do leite materno é sintetizado na glândula mamária e sua concentração no leite materno varia de 30 mg/dL no colostro a 10–20 mg/dL no leite maduro (Lawrence 2016 p98, 105 e 767). A concentração de colesterol está muito aumentada (até 3 vezes mais) no leite de mães lactantes afetadas de hipercolesterolemia familiar em forma homozigota (Holmsen 2017, Tsang 1978). O tratamento com estatinas, no máximo, a reduziria a níveis normais (Holmsen 2017). O colesterol é necessário para o desenvolvimento do tecido cerebral, a mielinização dos nervos e é a base de muitas enzimas. Os lactentes amamentados têm níveis plasmáticos de colesterol maiores que os alimentados com fórmulas artificiais e isso os protegeria das consequências da hipercolesterolemia na vida adulta (Lawrence 2016 p108). Os lactentes alimentados com fórmulas de substitutos ("leites artificiais") não recebem colesterol em sua dieta, já que esses produtos não contêm colesterol (Lawrence 2016 p 109 e 215). A quantidade de colesterol no leite materno que permaneceria após a hipotética redução do mesmo produzida pelas estatinas tomadas pela mãe, ainda seria muito superior à fornecida pelas fórmulas artificiais (Holmsen 2017). Para considerações sobre a conveniência do tratamento hipolipemiante durante a amamentação, consulte Hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia materna. Pode consultar abaixo a informação desses produtos relacionados: Arroz de levedura vermelha. Levedura vermelha do arroz. Monascus (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.) Hiperlipidemia, Hipercolesterolemia, Hipertrigliceridemia materna (Produto seguro e/ou a amamentação é a melhor opção.)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 8
- Mevinolina
- Monacolina K
- Λοβαστατίνη
- لوفاستاتين
- Ловастатин
- 洛伐他汀
- ロバスタチン
- C10AA02
Marcas comerciais na fonte 39
- Altocor
- Aterkey
- Cardiostatin
- Casbame
- Colesvir
- Dilucid
- Dislipin
- Hipovastin
- Holetar
- Levistan
- Lipdaune
- Liperol
- Liposcler
- Lipus
- Lispor
- Lostatin
- Lova
- Lovabeta
- Lovacol
- Lovanil
- Lovas
- Lovast
- Lovasterol
- Lovaton
- Lovax
- Medostatin
- Mevacor
- Mevasterol
- Mevinacor
- Mevlor
- Minor
- Neolipid
- Nergadan
- Reducol
- Rovacor
- Sanelor
- Sivlor
- Taucor
- Tecnolip
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 5 - 30 | % |
| Peso Molecular | 405 | daltons |
| Unión proteínas | 95 | % |
| pKa | 14,91 | - |
| Tmax | 2 - 4 | horas |
| T½ | 1 - 2 | horas |
Rastreabilidade
Bibliografia
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