Leitura clínica
Comentário
Modulador do regulador de condutância transmembrana da fibrose cística (CFTR) que aumenta o transporte de cloreto. Indicado em combinação com ivacaftor no tratamento da fibrose cística com determinadas mutações genéticas. Administração oral a cada 12 horas. Seus dados farmacocinéticos (amplo volume de distribuição, elevado percentual de ligação a proteínas e baixo pKa) explicam a passagem ínfima para o leite materno observada. (Terrell 2018, Trimble 2018) Os níveis no plasma do lactente eram 2,7% dos simultâneos no plasma materno. (Terrell 2018, Trimble 2018) Não foram observados problemas clínicos nem oftalmológicos em mais de 30 lactentes cujas mães tomavam elexacaftor, ivacaftor, lumacaftor ou tezacaftor (Taylor 2021 y 2020, Nash 2020, Middleton 2020 ). Há um caso publicado de aumento de bilirrubina e hipertransaminasemia transitórios que não puderam ser atribuídos ao ivacaftor ou lumacaftor porque a mãe tomava simultaneamente outras medicações (TMP-SMX y levofloxacino). ( Trimble 2018) Diversas sociedades médicas e autores especialistas consideram que este medicamento é muito provavelmente seguro durante a amamentação. (LactMed, Hale, Jain 2021 ) Pode consultar abaixo a informação destes produtos relacionados: Fibrose cística materna (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.) Ivacaftor (Produto seguro e/ou a amamentação é a melhor opção.)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 5
- لوماكافتور
- Лумакафтор
- 芦马卡托
- VX-809
- R07AX30
Marcas comerciais na fonte 1
- Orkambi
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Peso Molecular | 452 | daltons |
| Unión proteínas | 99 | % |
| Vd | 1,36 | l/Kg |
| pKa | 4,17 | - |
| Tmax | 4 | horas |
| T½ | 26 | horas |
| Dosis Teórica | 0.004 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 0,06 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
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- EMA - Vertex. Lumacaftor-Ivacaftor(Orkambi). Drug Summary. 2015 Texto completo (en nuestros servidores)