Leitura clínica
Comentário
Procinético, agonista seletivo dos receptores de serotonina 5 HT4, estimula a motilidade intestinal e colônica. Indicado na síndrome do intestino irritável com predominância de obstipação. Administração oral duas vezes ao dia. Até a data da última atualização não encontramos dados publicados sobre sua excreção no leite materno. Seus dados farmacocinéticos (amplo volume de distribuição, peso molecular moderadamente elevado e alto percentual de fixação a proteínas plasmáticas) tornam pouco provável a passagem ao leite materno em quantidade clinicamente significativa. Sua biodisponibilidade oral baixa dificulta a passagem ao plasma do lactente a partir do leite materno ingerido, exceto em prematuros e período neonatal imediato nos quais pode haver maior permeabilidade intestinal. Foi retirado da maioria dos países devido a uma aparente alta incidência de eventos isquêmicos cardiovasculares (Sayuk 2023).
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 3
- Тегасерода Малеат
- マレイン酸テガセロド
- A06AX06
Marcas comerciais na fonte 4
- Chang Luo Ning (常罗宁)
- Kai Le Ning (开乐宁)
- Zelmac
- Zelnorm
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 10 | % |
| Peso Molecular | 418 | daltons |
| Unión proteínas | 98 | % |
| Vd | 5,3 ± 3,2 | l/Kg |
| pKa | 15,24 | - |
| Tmax | 1 (0,7 - 2) | horas |
| T½ | 4,6 - 8,1 | horas |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Sayuk GS, Tack J. Tegaserod: What's Old Is New Again. Clin Gastroenterol Hepatol. 2022 Oct;20(10):2175-2184.e19. Resumen
- Mahadevan U, Kane S. American gastroenterological association institute technical review on the use of gastrointestinal medications in pregnancy. Gastroenterology. 2006 Jul;131(1):283-311. Review. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)