Leitura clínica
Comentário
É um bloqueador beta cardioseletivo β1 adrenérgico; reduz o ritmo cardíaco e a pressão arterial. Indicado no tratamento da hipertensão arterial (HAS) e da insuficiência cardíaca crônica. Administração oral uma vez ao dia. Até a data da última atualização não encontramos dados publicados sobre sua excreção no leite materno. Seus dados farmacocinéticos (percentual de fixação a proteínas muito elevado e amplo volume de distribuição) tornam pouco provável a passagem ao leite de quantidades significativas. Metaboliza-se através da isoenzima CYP2D6. Há pessoas metabolizadoras rápidas (a maioria) e outras lentas. A metabolização lenta implica uma biodisponibilidade 8 vezes superior (quase completa), concentrações plasmáticas superiores e uma meia-vida de eliminação até três vezes mais longa que a dos metabolizadores rápidos (AEMPS 2017, FDA 2010), o que poderia condicionar uma maior excreção no leite materno. A capacidade de excreção no leite dos beta-bloqueadores é marcada por seu percentual de fixação a proteínas que varia consideravelmente de uns para outros (Anderson 2018, Tamargo 2011, Riant 1986). Os beta-bloqueadores não são considerados de primeira escolha para o tratamento da HAS a não ser que coexista enxaqueca ou profilaxia de angina (Anderson 2018). Até conhecer mais dados publicados sobre esse fármaco em relação à amamentação, podem ser preferíveis alternativas conhecidas com perfil farmacocinético mais seguro na amamentação, tanto do mesmo grupo de anti-hipertensivos como de outros (Anderson 2018, Malachias 2016, Serrano 2015), especialmente no período neonatal e em caso de prematuridade. Comprovou-se o papel protetor da amamentação diante da hipertensão materna (Park 2018).
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 7
- Hidrocloruro de nebivolol. Narbivolol
- Νεμπιβολόλη
- نيبيفولول
- Небиволол
- 奈必洛尔
- ネビボロール
- C07AB12
Marcas comerciais na fonte 20
- Anfibol
- Bystolic
- Corpres
- Gadocor
- Hypoloc
- Lobibeta
- Lobivon
- Nabila
- Nebicor
- Nebicor (Небикор)
- Nebicur
- Nebilet
- Nebilet (Небилет)
- Nebilox
- Nebimarin
- Nevicanil
- Nevolol
- Nidib
- Silostar
- Temerit
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 12 / 96 | % |
| Peso Molecular | 406 | daltons |
| Unión proteínas | 98 | % |
| Vd | 1,5 - 12 | l/Kg |
| pKa | 8,2 | - |
| Tmax | 1 - 4 | horas |
| T½ | 10 / 30 | horas |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Park S, Choi NK. Breastfeeding and Maternal Hypertension. Am J Hypertens. 2018 Resumen
- Kearney L, Wright P, Fhadil S, Thomas M. Postpartum Cardiomyopathy and Considerations for Breastfeeding. Card Fail Rev. 2018 Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- AEMPS (Pharma). Nebivolol. Ficha técnica. 2017 Texto completo (en nuestros servidores)
- Serrano Aguayo P, García de Quirós Muñoz JM, Bretón Lesmes I, Cózar León MV. Tratamiento de enfermedades endocrinológicas durante la lactancia. [Endocrinologic diseases management during breastfeeding.] Med Clin (Barc). 2015 Jan 20;144(2):73-9. Resumen
- Tamargo Menéndez J, Delpón Mosquera E. Farmacología de los bloqueantes de los receptores β-adrenérgicos. Curso βeta 2011 de Actualización en Betabloqueantes. 2011 Texto completo (en nuestros servidores)
- FDA - Forest Ph. Nebivolol. Drug Summary. 2010 Texto completo (en nuestros servidores)
- Riant P, Urien S, Albengres E, Duche JC, Tillement JP. High plasma protein binding as a parameter in the selection of betablockers for lactating women. Biochem Pharmacol. 1986 Resumen