Leitura clínica
Comentário
Inibidor da BCR-ABL da tirosina-quinase, utilizado no tratamento da leucemia mieloide crônica cromossomo Filadélfia positivo. Administração oral duas vezes ao dia. Seus dados farmacocinéticos (alto percentual de ligação a proteínas e peso molecular moderadamente elevado) explicam a ínfima passagem ao leite materno observada. (Chelysheva 2018) Não se observaram problemas num bebê que mama durante 9 meses de amamentação. (Alizadeh 2015) A biodisponibilidade oral se duplica quando se administra com alimentos. (Martindale, PDR) O fármaco é geralmente bem tolerado; os efeitos secundários mais frequentes do fármaco são gastroenterite, dores, exantema e, raramente, linfopenia reversível ao diminuir a dose. (Martindale) Sabe-se por Farmacocinética que passadas 3 meias-vidas de eliminação (T½) se elimina do organismo 87,5% do fármaco; após 4 T½ o 94%, após 5 T½ o 96,9%, após 6 T½ o 98,4% e após 7 T½ o 99%. A partir de 7 T½ as concentrações plasmáticas de fármaco no organismo são desprezíveis. Em geral, um período de pelo menos cinco meias-vidas pode considerar-se um tempo de espera seguro para voltar a amamentar. (Anderson 2016). Tomando como referência o T½ publicado mais longo (17 horas), estes 5 T½ corresponderiam a 85 horas (3,5 dias). Enquanto isso, extrair e descartar o leite do peito regularmente. Isto não permite amamentar enquanto dura o tratamento. Um desmame abrupto pode ser psicologicamente traumático tanto para a mãe como para o bebê que mama. (Pistilli 2013) Até conhecer mais dados publicados sobre este fármaco em relação à amamentação, podem ser preferíveis alternativas mais conhecidas, especialmente durante o período neonatal e em caso de prematuridade. Se se utiliza durante a amamentação convém vigiar o crescimento e apetite e possível aparição de diarreia no bebê que mama, assim como monitorizar a função hematológica periodicamente. Dada a forte evidência que existe sobre os benefícios da amamentação materna para o desenvolvimento dos bebês e a saúde das mães, convém avaliar o risco-benefício de qualquer tratamento materno, incluída a quimioterapia, aconselhando individualmente a cada mãe que deseje seguir com a amamentação. (Koren 2013) Pode consultar abaixo a informação deste produto relacionado: Câncer materno, neoplasia materna (Pouco seguro. Efeitos adversos moderados/graves. Compatível em alguma circunstância. Acompanhamento recomendado. Usar alternativa mais segura ou interromper a amamentação por 5 a 7 T½. Leia o comentário.)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 5
- نيلوتينيب
- Нильотиниба Гидрохлорид
- 尼洛替尼
- ニロチニブ塩酸塩
- L01EA03
Marcas comerciais na fonte 3
- Tasigna
- Tasigna (Тасигна)
- Tasigna (达希纳)
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 30 | % |
| Peso Molecular | 584 | daltons |
| Unión proteínas | 98 | % |
| pKa | 12,38 | - |
| Tmax | 3 | horas |
| T½ | 15 - 17 | horas |
| Dosis Teórica | ≈ 0,02 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | ≈ 0,3 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Royal Pharmaceutical Society. Martindale: The Complete Drug Reference Medicines Complete. available online from: https://www.medicinescomplete.com 2026 Resumen
- Chelysheva E, Aleshin S, Polushkina E, Shmakov R, Shokhin I, Chilov G, Turkina A. Breastfeeding in Patients with Chronic Myeloid Leukaemia: Case Series with Measurements of Drug Concentrations in Maternal Milk and Literature Review. Mediterr J Hematol Infect Dis. 2018 May 1;10(1):e2018027. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
- Anderson PO. Cancer Chemotherapy. Breastfeed Med. 2016 May;11:164-5. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
- Alizadeh H, Jaafar H, Kajtár B. Outcome of 3 pregnancies in a patient with chronic myeloid leukemia who received 3 types of tyrosine kinase inhibitors each in different pregnancy: follow-up of the case with a review of published reports. Ann Saudi Med. 2015 Nov-Dec;35(6):468-71. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
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- Pistilli B, Bellettini G, Giovannetti E, Codacci-Pisanelli G, Azim HA Jr, Benedetti G, Sarno MA, Peccatori FA. Chemotherapy, targeted agents, antiemetics and growth-factors in human milk: how should we counsel cancer patients about breastfeeding? Cancer Treat Rev. 2013 May;39(3):207-11. Resumen
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- Di Gion P, Kanefendt F, Lindauer A, Scheffler M, Doroshyenko O, Fuhr U, Wolf J, Jaehde U. Clinical pharmacokinetics of tyrosine kinase inhibitors: focus on pyrimidines, pyridines and pyrroles. Clin Pharmacokinet. 2011 Resumen
- Tanaka C, Yin OQ, Sethuraman V, Smith T, Wang X, Grouss K, Kantarjian H, Giles F, Ottmann OG, Galitz L, Schran H. Clinical pharmacokinetics of the BCR-ABL tyrosine kinase inhibitor nilotinib. Clin Pharmacol Ther. 2010 Resumen