Leitura clínica
Comentário
Antineoplásico inibidor da tirosina-quinase utilizado no tratamento de certos tipos de câncer de pulmão. Administração oral uma vez ao dia. Na data da última atualização não encontramos dados publicados sobre sua excreção no leite materno. Seus dados farmacocinéticos (muito amplo volume de distribuição, muito alto porcentual de ligação às proteínas plasmáticas e peso molecular moderadamente elevado) tornam muito pouco provável a passagem ao leite materno em quantidade clinicamente significativa. Sua longa meia-vida poderia facilitar a excreção no leite materno e por sua alta biodisponibilidade teria ação sistêmica no lactente. Tem efeitos adversos potencialmente muito graves. Sabe-se pela Farmacocinética que passadas 3 meias-vidas de eliminação (T½) elimina-se do organismo 87,5% do fármaco; após 4 T½ 94%, após 5 T½ 96,9%, após 6 T½ 98,4% e após 7 T½ 99%. A partir de 7 T½ as concentrações plasmáticas de fármaco no organismo são desprezíveis. Em geral, um período de pelo menos cinco meias-vidas pode ser considerado um tempo de espera seguro para voltar a amamentar. (Anderson 2016) Tomando como referência a T½ publicada mais longa (48 horas), estes 5 T½ corresponderiam a 10 dias. Enquanto isso, é necessário extrair e descartar o leite do peito regularmente. Isto não permite amamentar enquanto dura o tratamento. Pode consultar abaixo a informação deste produto relacionado: Câncer materno, neoplasia materna (Pouco seguro. Efeitos adversos moderados/graves. Compatível em alguma circunstância. Acompanhamento recomendado. Usar alternativa mais segura ou interromper a amamentação por 5 a 7 meias-vidas (T½). Leia o comentário.)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 5
- Mereletinib, Mesilato de osimertinib
- أوسيميرتينيب
- Осимертиниб
- 奥希替尼
- L01EB04
Marcas comerciais na fonte 4
- Ositerib
- Tagrisso
- Tagrisso (Тагриссо)
- Tagrisso (泰瑞沙)
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 70 | % |
| Peso Molecular | 500 | daltons |
| Unión proteínas | 95 | % |
| Vd | 13,11 | l/Kg |
| pKa | 13,64 | - |
| Tmax | 6 | horas |
| T½ | 48 | horas |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Astra Zeneca. Osimertinib. Drug Summary. 2023 Texto completo (en nuestros servidores)
- EMA. Osimertinib. Ficha técnica. 2022 Texto completo (en nuestros servidores)