Leitura clínica
Comentário
Plerixafor é um antagonista seletivo do receptor de quimiocinas CXCR4. Provoca leucocitose e elevação dos níveis de células progenitoras hematopoiéticas. Indicado, em combinação com um fator estimulante de colônias de granulócitos, para potenciar a mobilização de células-tronco hematopoiéticas para sangue periférico para sua coleta e posterior transplante autólogo em pacientes com linfoma não Hodgkin ou mieloma múltiplo. Uso autorizado em pacientes a partir de um ano de idade. Administração subcutânea diária durante 2 a 4 e até 7 dias. Na data da última atualização não encontramos dados publicados sobre sua excreção no leite materno. Seus dados farmacocinéticos (amplo volume de distribuição e peso molecular moderadamente elevado) fazem pouco provável a passagem para o leite materno em quantidade clinicamente significativa. Sua nula biodisponibilidade oral (Pettersson 2008, Rosenkilde 2007 e 2004) impede a passagem para o plasma do lactente a partir do leite materno ingerido, exceto talvez em prematuros e período neonatal imediato nos quais pode haver maior permeabilidade intestinal. Seus possíveis efeitos secundários frequentes (gastrointestinais fundamentalmente) não revestem gravidade e são o que haveria que vigilar no lactente.
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 6
- AMD-3100; AMD3100
- بليريكسافور
- Плериксафор
- 普乐沙福
- プレリキサフォル
- L03AX16
Marcas comerciais na fonte 4
- Celixafor
- Mozobail (Мозобаил)
- Mozobil
- Revixil
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | ≈ 0 | % |
| Peso Molecular | 503 | daltons |
| Unión proteínas | 58 | % |
| Vd | 0,3 | l/Kg |
| Tmax | 0,5 - 1 | horas |
| T½ | 3 - 5 | horas |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Sanofi A. Plerixafor Drug Summary. 2019 Texto completo (en nuestros servidores)
- EMA. Plerixafor. Ficha técnica. 2014 Texto completo (en nuestros servidores)
- Pettersson S, Pérez-Nueno VI, Ros-Blanco L, Puig de La Bellacasa R, Rabal MO, Batllori X, Clotet B, Clotet-Codina I, Armand-Ugón M, Esté J, Borrell JI, Teixidó J. Discovery of novel non-cyclam polynitrogenated CXCR4 coreceptor inhibitors. ChemMedChem. 2008 Oct;3(10):1549-57. Resumen
- Rosenkilde MM, Gerlach LO, Hatse S, Skerlj RT, Schols D, Bridger GJ, Schwartz TW. Molecular mechanism of action of monocyclam versus bicyclam non-peptide antagonists in the CXCR4 chemokine receptor. J Biol Chem. 2007 Sep 14;282(37):27354-27365. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
- Rosenkilde MM, Gerlach LO, Jakobsen JS, Skerlj RT, Bridger GJ, Schwartz TW. Molecular mechanism of AMD3100 antagonism in the CXCR4 receptor: transfer of binding site to the CXCR3 receptor. J Biol Chem. 2004 Jan 23;279(4):3033-41. Epub 2003 Oct 28. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)