Leitura clínica
Comentário
Estatina do caráter hidrofílico (Pan 1991) que atua reduzindo a síntese hepática de colesterol. Indicada no tratamento da hipercolesterolemia familiar (HF) primária, hetero e homozigota e da hiperlipemia familiar combinada. Uso autorizado desde 8 anos de idade. Administração oral em uma dose diária. Seus dados farmacocinéticos (amplo volume de distribuição, peso molecular moderadamente elevado, pKa ácido, caráter hidrofílico e rápida eliminação) explicam o nulo ou ínfimo passo ao leite materno observado. (Saito 2022, Pan 1988). A ínfima secreção no leite materno, conhecida da pravastatina (Pan 1988) e da rosuvastatina (Lwin 2018, Schutte 2013) e presumível no restante das estatinas, é muito improvável que altere a composição lipídica do leite materno e que diminua sua concentração de colesterol. Sua baixa biodisponibilidade oral dificulta o passo ao plasma do bebê que mama a partir do leite materno ingerido, salvo em prematuros e período neonatal imediato em que pode haver maior permeabilidade intestinal. Não há dados publicados que indiquem que as estatinas tomadas pela mãe durante a amamentação sejam prejudiciais para o bebê que mama. (Holmsen 2017). Mães homozigotas para HF tomaram estatinas durante 18 gestações e 11 amamentações de 3 a 9 meses de duração. Os bebês que mamam não apresentaram problemas de desenvolvimento nem de aprendizagem escolar. (Botha 2018). Autores especialistas consideram seguro ou provavelmente compatível ou de mínimo risco o uso de estatinas, especialmente as hidrofílicas rosuvastatina ou pravastatina, durante a gravidez e/ou a amamentação. (Hale, Botha 2018, Holmsen 2017, Amir 2011). A amamentação tem um efeito cardio-protetor, com redução do risco de infarto do miocárdio e de hipertensão, melhora do controle da glicose no sangue e do perfil lipídico, e redução do risco de diabetes tipo 2, o que é particularmente importante para as mulheres com HF e seus filhos. (Holmsen 2017). Os benefícios para a saúde que se derivam de que uma mulher com HF continue amamentando enquanto usa uma estatina superam o baixo risco que isto implica para a criança. É seguro e benéfico que os filhos de mulheres com HF sejam amamentados, enquanto a mãe recebe um tratamento adequado com uma estatina, preferentemente rosuvastatina. (Holmsen 2017). Outros autores aconselham postergar o tratamento com estatinas desde 3 meses antes da gravidez e até que a amamentação termine ou não seja exclusiva (FDA 2021, Shala 2020, Lawrence 2016 p 393). Salvo em formas graves de hipercolesterolemia (Moss 2018), postergar alguns meses o tratamento farmacológico não é provável que altere o resultado a longo prazo da doença na mãe (FDA 2021). Cento e dois mulheres afetadas de HF deixaram de tomar estatinas durante uma média de 2,3 anos (intervalo 0 a 14 anos) pelo tempo de gravidez e de amamentação sem que se saiba se isto incrementou o risco de doença cardiovascular (Klevmoen 2021). Sim se sabe que a hipercolesterolemia mantida durante a gravidez em uma mulher com HF aumenta o risco de aterosclerose na criança (Napoli 1999), que estas mulheres desenvolvem níveis muito elevados de colesterol durante este período (Holmsen 2017, Avis 2009) e que há um aumento na espessura da íntima média arterial durante a gravidez em mulheres com HF. (Kusters 2010). Convém seguir uma dieta hipolipemiante e praticar exercício. Os níveis de colesterol estão normalmente aumentados (40%) durante a gravidez e a amamentação de mulheres saudáveis (Lawrence 2016 p590). O colesterol do leite materno é sintetizado na glândula mamária e sua concentração no leite materno varia de 30 mg/dL no colostro a 10-20 mg/dL no leite maduro. (Lawrence 2016 p98, 105 e 767). A concentração de colesterol está muito aumentada (até 3 vezes mais) no leite de mães que amamentam afetadas de hipercolesterolemia familiar em forma homozigota (Holmsen 2017, Tsang 1978). O tratamento com estatinas, no máximo, a reduziria a níveis normais. (Holmsen 2017). O colesterol é necessário para o desenvolvimento do tecido cerebral, a mielinização dos nervos e é a base de muitas enzimas. Os bebês que mamam têm níveis plasmáticos de colesterol maiores que os alimentados com fórmulas artificiais e isto os protegeria frente às consequências da hipercolesterolemia na vida adulta. (Lawrence 2016 p108). Os bebês alimentados com fórmulas de sucedâneos ("leites artificiais") não recebem colesterol em sua dieta, já que estes produtos não contêm colesterol (Lawrence 2016 p 109 e 215). A quantidade de colesterol no leite materno que restaria após a hipotética redução do mesmo produzida pelas estatinas tomadas pela mãe, ainda seria muito superior ao aportado pelas fórmulas artificiais. (Holmsen 2017). Em conclusão, parece acertado aconselhar a mães com HF grave que continuem com estatinas durante a amamentação. As mães sem HF e com níveis moderadamente altos de colesterol podem suprimir as estatinas durante o período de amamentação, vigilando seus níveis de lipoproteína de baixa densidade (LDL). Para considerações sobre a conveniência do tratamento hipolipemiante durante a amamentação veja Hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia maternas. Pode consultar abaixo a informação deste produto relacionado: Hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia maternas (Produto seguro e/ou a amamentação é a melhor opção.)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 6
- Eptastatina Sódica
- Sal sódica de 3b-hidroxicompactina
- Πραβαστατίνη νατριούχος
- Натрий Правастатин
- プラバスタチンナトリウム
- C10AA03
Marcas comerciais na fonte 34
- Analipin
- Astin
- Asto-Chol
- Bristacol
- Cholstat
- Cholvastin
- Elisor
- Fibrotina
- Lipemol
- Liplat
- Lipoprav
- Lipostat
- Maxudin
- Mevalotin
- Mevalotin (美百乐镇)
- Minuscol
- Ositron
- Panchol
- Pralect
- Prareduct
- Prareduct
- Prasiver
- Prasterol
- Prava
- Pravachol
- Pravacol
- Pravafenix
- Pravalip
- Pravasin
- Pravator
- Pritadol
- Pu Hui Zhi (浦惠旨)
- Striacol
- Vasten
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 17 | % |
| Peso Molecular | 447 | daltons |
| Unión proteínas | 43 - 50 | % |
| Vd | 0,5 | l/Kg |
| pKa | 4,21 | - |
| Tmax | 1 - 1,5 | horas |
| T½ | 1,5 -2 | horas |
| Dosis Teórica | 0,001 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 0,15 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
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