Leitura clínica
Comentário
Antirretroviral inibidor da integrase. Indicado em combinação com outros dois fármacos antirretrovirais no tratamento da infecção pelo vírus da imunodeficiência humana (VIH 1) e na profilaxia da transmissão vertical (gravidez/amamentação) (Puthanakit 2018, Westling 2012) e pós-exposição acidental. Administração oral em 2 doses diárias. É excretado no leite materno em quantidade clinicamente não significativa e os níveis no plasma dos lactentes foram muito baixos ou abaixo do limite de detecção. (Aebi 2022, Feiterna 2020) É um fármaco bem tolerado e com baixa frequência de reações adversas graves (MSD 2019, AEMPS2018, Clarke 2018, Ribera 2010), incluindo neonatos, lactentes e crianças (Clarke 2018, Ripamonti 2016, Nachman 2015 y 2014). É utilizado em recém-nascidos não prematuros e a partir de 3 Kg de peso (Trahan 2019, MSD 2019, AEMPS 2018). A OMS contempla o uso neonatal (Clarke 2018, WHO 2016, WHO 2014). É recomendado a partir de 2 a 4 semanas de vida nos esquemas de profilaxia pós-exposição não ocupacional ao VIH (CDC 2016, WHO 2014). Nos recém-nascidos prematuros, tem semivida de eliminação mais longa, entre 15 e 22 horas (Kreutzwiser 2017). "Individuals with HIV who are on ART with a sustained undetectable viral load and who choose to breastfeed should be supported in this decision". (Panel 2022 p ix ) Pode consultar abaixo a informação destes produtos relacionados: Exposição acidental a material biológico VIH-VHB-VHC (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.) VIH-SIDA materno. Infecção materna por VIH (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 6
- Raltegravir potásico
- Ραλτεγραβίρη
- Ральтегравир
- Raltégravir
- ラルテグラビル
- J05AX08
Marcas comerciais na fonte 4
- Dutrebis
- Isentress
- Isentress (Исентресс)
- Isentress (艾生特)
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Peso Molecular | 483 | daltons |
| Unión proteínas | 83 | % |
| pKa | 5,62 | - |
| Tmax | 1,7 - 3 | horas |
| T½ | 9 (7 - 12) | horas |
| Índice L/P | 0.39 (0.39–0.42) | - |
| Dosis Teórica | 0,1 - 0,32 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 0,8 - 5,35 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
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- Aebi-Popp K, Kahlert CR, Crisinel PA, Decosterd L, Saldanha SA, Hoesli I, Martinez De Tejada B, Duppenthaler A, Rauch A, Marzolini C; Swiss Mother and Child HIV Cohort Study (SHCS). Transfer of antiretroviral drugs into breastmilk: a prospective study from the Swiss Mother and Child HIV Cohort Study. J Antimicrob Chemother. 2022 Nov 28;77(12):3436-3442. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
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- Ribera E, Tuset M, Martín M, del Cacho E. Características de los fármacos antirretrovirales. [Characteristics of antiretroviral drugs]. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2011 May;29(5):362-91. Resumen