Leitura clínica
Comentário
É um agonista do receptor de melatonina usado para tratar insônia. Administração oral em uma dose antes de dormir. É excretado no leite materno em quantidade clinicamente não significativa. (Saito 2022) Embora o tempo de exposição tenha sido breve, não foram observados problemas no lactente cuja mãe o tomou. (Saito 2022) Embora a absorção total do ramelteon seja de 84 %, a biodisponibilidade oral absoluta é de apenas 1,8 % devido a extenso metabolismo de primeira passagem (Takeda 2010). Além disso, a administração junto a uma refeição gordurosa diminui sua absorção (Takeda 2010). Essa baixa biodisponibilidade oral dificulta a passagem para o plasma do lactente a partir do leite materno ingerido, salvo em prematuros e no período neonatal imediato, nos quais pode haver maior permeabilidade intestinal. Pode provocar hiperprolactinemia assintomática. (Richardson2009) Até que se conheçam mais dados publicados sobre este fármaco em relação à amamentação, podem ser preferíveis alternativas conhecidas mais seguras, especialmente durante o período neonatal e em caso de prematuridade.
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 5
- رامالتيون
- Рамельтеон
- 雷美替胺
- ラメルテオン
- N05CH02
Marcas comerciais na fonte 1
- Rozerem
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 1,8 | % |
| Peso Molecular | 259 | daltons |
| Unión proteínas | 82 | % |
| Vd | 1,05 | l/Kg |
| pKa | 15,8 | - |
| Tmax | 0,75 (0,5 - 1,5) | horas |
| T½ | 1 - 2,6 | horas |
| Índice L/P | 1 | - |
| Dosis Teórica | 0,00024 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 0,24 | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Saito J, Tachibana Y, Sano Wada Y, Kawasaki H, Miura Y, Oho M, Aoyagi K, Yakuwa N, Suzuki T, Yamatani A, Sago H, Murashima A. Presence of Hypnotics in the Cord Blood and Breast Milk, with No Adverse Effects in the Infant: A Case Report. Breastfeed Med. 2022 Apr;17(4):349-352. Consultado el 11 de Abril de 2022 Resumen
- Takeda. Ramelteon (Rozerem) Drug Summary. 2010 Texto completo (en nuestros servidores)
- Richardson G, Wang-Weigand S. Effects of long-term exposure to ramelteon, a melatonin receptor agonist, on endocrine function in adults with chronic insomnia. Hum Psychopharmacol. 2009 Mar;24(2):103-11. Resumen