Leitura clínica
Comentário
Antagonista do receptor do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH), utilizado no tratamento dos sintomas associados aos miomas uterinos e à endometriose. É administrado por via oral, 40 mg ao dia, normalmente em combinação com estradiol e noretisterona. Segundo um estudo realizado em 8 mães que amamentam saudáveis (Brimhall 2025) , as concentrações no leite materno são baixas e não se espera que provoquem efeitos adversos nos lactentes. Sua baixa biodisponibilidade oral (12%) dificulta a passagem para o plasma do lactente a partir do leite materno ingerido, exceto em prematuros e no período neonatal imediato, nos quais pode haver maior permeabilidade intestinal. Se uma mãe precisa tomar relugolix, não é motivo para interromper a amamentação (LactMed) ; convém controlar clinicamente o lactente, vigiando o aparecimento de diarreia ou outros efeitos secundários frequentes do fármaco. (FDA 2024, AEMPS 2021) Como a produção de leite depende de níveis mínimos de estrogênio, este produto poderia teoricamente reduzir a produção de leite. Pode consultar abaixo a informação destes produtos relacionados: Estradiol (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.) Noretisterona (Produto seguro e/ou a amamentação é a melhor opção.)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Marcas comerciais na fonte 3
- Myfembree
- Orgovyx
- Ryeqo
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 12 | % |
| Peso Molecular | 624 | daltons |
| Unión proteínas | 68-71 | % |
| pKa | 9,07 | - |
| Tmax | 2,25 | horas |
| T½ | 25 - 61 | horas |
| Dosis Teórica | 0,0024 | mg/Kg/d |
| Dosis Relativa | 0,35 (0,25 - 0,5) | % |
Rastreabilidade
Bibliografia
- Brimhall DB, Chen YL, Lee S, Yoshida K, Ufer M. Transfer of the Oral Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Antagonist Relugolix Into Breast Milk of Healthy Lactating Women. Pharmacol Res Perspect. 2025 Feb;13(1):e70067. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
- FDA. Relugolix. Drug Summary. 2025 Texto completo (en nuestros servidores)
- Barretta M, Vignali M, La Marca A, Grandi G. The oral GnRH antagonists, a new class of drugs in gynecology: from pharmacokinetics to possible clinical applications. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2024 Dec 17:1-13. Resumen
- EMA. Relugolix. Ficha técnica. 2021 Texto completo (en nuestros servidores)