Leitura clínica
Comentário
Promove a secreção pancreática de insulina inibindo a enzima DPP-4 que degrada os hormônios intestinais GLP-1 e GIP implicados na regulação fisiológica da glicose, que se ativam ao comer (EMA 2016, Baetta 2011, Scheen 2011). Administração oral, uma vez ao dia. Até a data da última atualização não encontramos dados publicados sobre sua excreção no leite materno. Seus dados farmacocinéticos (EMA 2016, Scheen 2011) e os de seu metabólito ativo (baixo peso molecular e insignificante fixação a proteínas) tornam provável a passagem ao leite em concentração que poderia ser significativa, embora seu elevado volume de distribuição o dificultaria. Convém controlar clínica e analiticamente (glicemia) o lactente amamentado durante o tratamento materno com linagliptina (Berlin 2005). Os efeitos secundários frequentes são as infecções do trato respiratório alto, infecções do trato urinário, transtornos gastrointestinais e cefaleia (EMA, 2016). Muito baixo risco de hipoglicemia em monoterapia. Muito baixa frequência de efeitos secundários clinicamente significativos. Doses até 80 vezes superior à normal durante 2 semanas não produziram efeitos secundários (EMA, 2016). Até conhecer mais dados publicados sobre esse fármaco em relação à amamentação, podem ser preferíveis alternativas conhecidas mais seguras, especialmente durante o período neonatal e em caso de prematuridade. A dieta, o exercício e a amamentação melhoram os níveis de glicemia. Pode consultar abaixo a informação desses produtos relacionados: Diabetes mellitus materna (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.) Vildagliptina (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.)
Encontrabilidade
Outros nomes e marcas
Sinônimos e grafias 6
- Saxagliptina monohidrato. Hidrocloruro de saxagliptina
- ساكساغليبتين
- Саксаглиптин
- 沙格列汀
- サキサグリプチン
- A10BH03
Marcas comerciais na fonte 5
- Kombiglyze
- Onglyza
- Onglyza (Онглиза)
- Onglyza (安立泽)
- Qtern
Dados da fonte
Farmacocinética
| Variável | Valor | Unidade |
|---|---|---|
| Biodisp. oral | 67 | % |
| Peso Molecular | 315 | daltons |
| Unión proteínas | ≈ 0 | % |
| Vd | 2,2 | l/Kg |
| Tmax | 2 - 4 | horas |
| T½ | 2,5 - 3,1 | horas |
Rastreabilidade
Bibliografia
- EMA. Saxagliptina. Ficha técnica. 2016 Texto completo (en nuestros servidores)
- EMA. Saxagliptin. Drug Summary. 2016 Texto completo (en nuestros servidores)
- Scheen AJ. A review of gliptins in 2011. Expert Opin Pharmacother. 2012 Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
- Baetta R, Corsini A. Pharmacology of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors: similarities and differences. Drugs. 2011 Resumen
- Berlin CM, Briggs GG. Drugs and chemicals in human milk. Semin Fetal Neonatal Med. 2005 Apr;10(2):149-59. Epub 2004 Dec 21. Review. Resumen