Tofacitinibe

Nome original: Tofacitinib

Compatibilidade

Compatibilidade provável

Bastante seguro

Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.

Leia o comentário completo: o nível resume o risco, mas não substitui contexto clínico, dose, idade do bebê ou orientação profissional.

Outros nomes
Citrato de tofacitinib, Tasocitinib, توفاسيتين يب, Тофацитиниб, 托法替布, トファシチニブ… Ver todos os 7
Marcas comerciais
Jakvinus (Яквинус), Xeljanz, Xeljanz (尚杰)
Procedência
Dados editoriais
Tradução
Pendente de revisão
Grupo ATC
L04
Fonte
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Comentário

Inibidor potente e seletivo das quinases Janus 1, 2 e 3. Utilizado em monoterapia ou associado a metotrexato na artrite reumatoide moderada-grave, na artrite psoriásica e na colite ulcerosa. Administração oral duas vezes ao dia. Seus efeitos secundários frequentes são infecções que podem ser graves, anemia e hipertensão. É excretado no leite materno em concentração muito baixa, possivelmente não significativa clinicamente. (Mitrova 2024, Julsgaard 2023) Não foram observados problemas em lactentes cujas mães o tomavam (Ernest 2024, Mitrova 2024, Julsgaard 2023); um lactente inclusive após uma avaliação imunológica foi vacinado com vacina viva de rotavírus, sem experimentar nenhum problema. (Ernest 2024) Até conhecer mais dados publicados sobre este fármaco em relação à amamentação, podem ser preferíveis alternativas conhecidas mais seguras (Mahadevan 2019, Louthrenoo 2017, Götestam 2016), especialmente durante o período neonatal e em caso de prematuridade. Pode consultar abaixo a informação destes produtos relacionados: Artrite Reumatoide (AR) Materna (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.) Doença inflamatória intestinal (DII) materna (Bastante seguro. Efeitos adversos leves ou pouco prováveis. Compatível em determinadas circunstâncias. Acompanhamento recomendado. Leia o Comentário.)

Outros nomes e marcas

Sinônimos e grafias 7
  • Citrato de tofacitinib
  • Tasocitinib
  • توفاسيتين يب
  • Тофацитиниб
  • 托法替布
  • トファシチニブ
  • L04AA29
Marcas comerciais na fonte 3
  • Jakvinus (Яквинус)
  • Xeljanz
  • Xeljanz (尚杰)

Farmacocinética

VariávelValorUnidade
Biodisp. oral74%
Peso Molecular312daltons
Unión proteínas40%
Vd1,2l/Kg
pKa7,13 - 8,46-
Tmax0,5 - 1horas
3,2horas
Dosis Teórica0,0003 - 0,008mg/Kg/d
Dosis Relativa0,16 - 2,9%

Bibliografia

  1. Hoxha T, Youssef M, Huang V, Tandon P. Inflammatory Bowel Disease and Breastfeeding: A Narrative Review. Inflamm Bowel Dis. 2025 Jan 6;31(1):210-219. Resumen
  2. Pluma A, Hamroun S, Rüegg L, Cecchi I, Kramer M, Perez-Garcia LF, Rivero T, Finckh A, Meissner Y, Förger F. Antirheumatic drugs in reproduction, pregnancy, and lactation: a systematic literature review informing the 2024 update of the EULAR recommendations. Ann Rheum Dis. 2025 Sep;84(9):1561-1590. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  3. Mitrova K, Julsgaard M, Augustijns P, Cerna K, Mahadevan U, Duricova D; Pregnancy Study Group. Tofacitinib in Pregnancy: Assessing Pregnancy and Infant Outcomes, Cord Blood, and Breast Milk Concentrations. Clin Gastroenterol Hepatol. 2024 Feb 1. pii: S1542-3565(24)00096-X. Resumen
  4. Ernest-Suarez K, Murguía-Favela LE, Novak KL, Panaccione R, Constantinescu C, Seow CH. Normal Infant Immunologic Assessment and Uneventful Live Rotavirus Vaccination Despite Continuous Tofacitinib Exposure In Utero and During Breastfeeding. Crohns Colitis 360. 2024 Jan 20;6(1):otae006. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  5. Julsgaard M, Mahadevan U, Vestergaard T, Mols R, Ferrante M, Augustijns P. Tofacitinib concentrations in plasma and breastmilk of a lactating woman with ulcerative colitis. Lancet Gastroenterol Hepatol. 2023 Aug;8(8):695-697. Resumen
  6. Mahadevan U, Robinson C, Bernasko N, Boland B, Chambers C, Dubinsky M, Friedman S, Kane S, Manthey J, Sauberan J, Stone J, Jain R. Inflammatory Bowel Disease in Pregnancy Clinical Care Pathway: A Report From the American Gastroenterological Association IBD Parenthood Project Working Group. Gastroenterology. 2019 Apr;156(5):1508-1524. Resumen Texto completo (enlace a fuente original)
  7. EMA-Pfizer. Tofacitinib (Xeljanz). Ficha técnica. 2017 Texto completo (en nuestros servidores)
  8. Louthrenoo W, Kasitanon N, Katchamart W, Aiewruengsurat D, Chevaisrakul P, Chiowchanwisawakit P, Dechanuwong P, Hanvivadhanakul P, Mahakkanukrauh A, Manavathongchai S, Muangchan C, Narongroeknawin P, Phumethum V, Siripaitoon B, Suesuwan A, Suwannaroj S, Uea-Areewongsa P, Ukritchon S, Asavatanabodee P, Koolvisoot A, Nanagara R, Totemchokchyakarn K, et al. 2016 updated Thai Rheumatism Association Recommendations for the use of biologic and targeted synthetic disease-modifying anti-rheumatic drugs in patients with rheumatoid arthritis. Int J Rheum Dis. 2017 Sep;20(9):1166-1184. Resumen
  9. EMA-Pfizer. Tofacitinib (Xeljanz). Drug Summary. 2017 Texto completo (en nuestros servidores)
  10. Anderson PO. Cancer Chemotherapy. Breastfeed Med. 2016 May;11:164-5. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  11. Götestam Skorpen C, Hoeltzenbein M, Tincani A, Fischer-Betz R, Elefant E, Chambers C, da Silva J, Nelson-Piercy C, Cetin I, Costedoat-Chalumeau N, Dolhain R, Förger F, Khamashta M, Ruiz-Irastorza G, Zink A, Vencovsky J, Cutolo M, Caeyers N, Zumbühl C, Østensen M. The EULAR points to consider for use of antirheumatic drugs before pregnancy, and during pregnancy and lactation. Ann Rheum Dis. 2016 May;75(5):795-810. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)
  12. Pistilli B, Bellettini G, Giovannetti E, Codacci-Pisanelli G, Azim HA Jr, Benedetti G, Sarno MA, Peccatori FA. Chemotherapy, targeted agents, antiemetics and growth-factors in human milk: how should we counsel cancer patients about breastfeeding? Cancer Treat Rev. 2013 May;39(3):207-11. Resumen
  13. Koren G, Carey N, Gagnon R, Maxwell C, Nulman I, Senikas V; Society of Obstetricians and Gynaecologists of Canada. Cancer chemotherapy and pregnancy. J Obstet Gynaecol Can. 2013 Mar;35(3):263-278. Resumen Texto completo (enlace a fuente original) Texto completo (en nuestros servidores)

Como ler os níveis

  1. CompatívelSeguro, melhor opção
  2. Compatibilidade provávelBastante seguro
  3. Compatibilidade limitadaPouco seguro
  4. IncompatívelMuito inseguro

A cor ajuda a localizar o nível; o símbolo, o rótulo e o texto trazem a mesma informação.